Enalapril: indications d'utilisation, instructions, effets secondaires et contre-indications

L'hypertension est l'une des principales causes de décès par maladie cardiaque dans presque tous les pays.

Prise régulière du médicament antihypertenseur Enalapril à une dose thérapeutique plusieurs fois réduit le risque de complications du système cardiovasculaire et de mort subite résultat.

Un rôle important est joué non seulement par l'efficacité du médicament lui-même, mais également par son effet général sur l'état psychoémotionnel du patient.

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), qui comprennent l'énalapril, rarement provoquer des complications secondaires et n'ont pratiquement pas d'effet significatif sur l'image habituelle du patient la vie.

Comment le médicament combat-il l'hypertension artérielle ?

Le nom des composés protéiques angiotensines vient des mots grecs angeon - vaisseau et tensio - tension. Ils sont formés à partir de l'angiotensinogène -globuline, qui se trouve dans la partie plasmatique du sang. Sous l'influence de la rénine, qui est produite dans les cellules rénales, l'angiotensinogène est converti en angiotensine I. Cependant, il n'a pas non plus d'effet sur le tonus vasculaire.

Mais sous l'influence d'une autre enzyme formée dans le tissu pulmonaire, la conversion de l'angiotensine ou la conversion de l'angiotensine (ACE - kinase II), l'angiotensine I passe dans l'angiotensine II. C'est l'un des facteurs endogènes (internes) les plus puissants qui affectent le tonus de la paroi vasculaire et, par conséquent, le niveau de pression artérielle systolique et diastolique (PA).

Les inhibiteurs de l'ECA stimulent également la synthèse de bradykinine vasodilatatrice, inhibent l'activité hypertensive des hormones corticotropes et lutéinisantes. Grâce à cela, l'énalapril a l'effet suivant sur le corps humain :

• Inhibition de la synthèse et de la sécrétion d'aldostérone, une hormone du cortex surrénalien qui provoque la rétention d'eau et d'ions sodium dans le corps et les ions potassium nécessaires au fonctionnement normal du myocarde sont intensément excrétés par urine.
• Affaiblissement de la réabsorption dans les tubules rénaux et diminution de la production d'hormone antidiurétique (arginine-vasopressine), qui se manifeste par un effet diurétique léger supplémentaire.
• Maintien à long terme de l'effet hypotenseur en réduisant la concentration d'un autre facteur vasoconstricteur, l'endothéline I.
• Influence sur l'endothélium vasculaire, ce qui est particulièrement important chez les personnes âgées, car au cours du vieillissement, des dépôts de collagène, d'élastine et de calcium se forment sur les parois des artères. La dysfonction endothéliale est la première étape du développement de l'athérosclérose, qui commence avant même le début de la formation de plaques d'athérosclérose. L'énalapril augmente la synthèse d'oxyde nitrique et améliore la rhéologie du sang, ce qui, à son tour, rétablit le flux sanguin dans les artères.
• Réduire les besoins énergétiques du myocarde, grâce à quoi le rythme de contraction musculaire est normalisé tissus, cette caractéristique de ce médicament explique son utilisation généralisée dans de telles pathologies, comment maladie ischémique (La cardiopathie ischémique), Insuffisance cardiaque chronique, angine de poitrine.
• Améliorer le "travail" du ventricule gauche, qui souffre principalement d'infarctus du myocarde, de compliance les recommandations du médecin concernant la posologie et la durée du traitement réduisent l'augmentation pathologique de la masse de la gauche ventricule du coeur.

En plus d'agir sur le système cardiovasculaire, l'énalapril a également un effet protecteur sur les reins. Le fait est que dans la pathogenèse de l'insuffisance rénale, l'activation du système rénine-angiotensine-aldostérone est d'une grande importance.

Les enzymes, protéines et autres substances qu'il produit entraînent des dépôts de collagène et une perturbation du fonctionnement du système tubulaire des organes excréteurs. Connaissant ce mécanisme, les médecins prescrivent l'énalapril non seulement pour les néphropathies, mais aussi pour le traitement de l'hypertension rénovasculaire, qui est causée par un rétrécissement de l'artère rénale.

Selon la classification pharmacologique des inhibiteurs de l'ECA, l'énalapril appartient aux promédicaments de classe IIa. Il n'agit pas sur le corps "directement", mais subit des processus d'hydrolyse et se transforme en un métabolite actif, l'énalaprilate, qui affecte directement l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Et si l'énalapril est prescrit sous forme de comprimés pour le traitement à long terme de l'hypertension, une solution à 0,125 % d'énalaprilate (en pharmacie, vous pouvez acheter Enap pour injection) est utilisée pour le soulagement crises hypertensives.

Le médicament est rapidement, mais pas complètement (environ 60%), absorbé dans le tractus gastro-intestinal, indépendamment de la prise alimentaire. La biodisponibilité de l'énalapril est d'environ 40 %. L'effet antihypertenseur du médicament commence par l'atteinte de sa concentration maximale dans le sang, à travers 1-4 heures après l'ingestion, la demi-vie et, par conséquent, l'action - jusqu'à 11 heures. Plus de la moitié du médicament (jusqu'à 60%) est excrétée par les reins sous forme d'énalaprilate et d'énalapril inchangé, en partie par les intestins.

Enalapril: indications d'utilisation, forme de libération, restrictions d'utilisation

L'énalapril est produit par diverses sociétés pharmaceutiques nationales et étrangères, parfois le nom la société est reflétée dans le nom commercial du médicament, par exemple, Enalapril Ajio fabriqué par Ajio Pharmaceuticals, Inde.

Le médicament est vendu en boîtes de 20, 30 ou 50 comprimés blancs contenant 5, 10 ou 20 mg de principe actif. Ils peuvent être biconvexes ou même avec une ligne horizontale divisant la pilule en deux parties égales.

La composition chimique de l'énalapril contient plusieurs résidus d'acides aminés. Selon ses propriétés physiques, la substance active est une poudre cristalline blanche, qui ne se dissout pratiquement dans aucune solution, à l'exception de l'alcool.

Par conséquent, pour la formation de comprimés, des substances auxiliaires y sont ajoutées, telles que du lactose, des composés de magnésium, de la gélatine, de la crospovidone.

Les indications pour l'utilisation de l'énalapril sont les maladies suivantes:

• hypertension de diverses étiologies et sévérité de l'évolution;
• insuffisance cardiaque congestive;
• crise cardiaque (uniquement en association avec un certain nombre d'autres médicaments);
• néphropathie diabétique (pathologie rénale dans le diabète sucré);
• hyperaldostéronisme secondaire (augmentation du niveau de l'hormone du cortex surrénalien aldostérone dans le contexte d'une activation pathologique du système rénine - angiotensine - aldostérone);
• Maladie de Raynaud (troubles circulatoires des petites artères et des artérioles des membres supérieurs et inférieurs) ;
• sclérodermie (une maladie systémique accompagnée d'une accumulation excessive de collagène dans presque tous les tissus);
• prévention des complications, crises d'angine de poitrine, crises cardiaques chez les patients présentant une augmentation de la masse du ventricule gauche du cœur.

Dans la littérature médicale étrangère, il existe des informations selon lesquelles chez les patients ayant des indications pour l'utilisation de l'énalapril, la fréquence des symptômes d'hypoxie cardiaque aiguë a diminué, crises de douleur dans la région de la poitrine, visites chez un cardiologue pour une aggravation de l'état général, en comparaison avec d'autres patients qui n'ont pas ce médicament prescrit.

Mais vous devrez chercher un autre moyen de stabiliser la pression artérielle en présence de contre-indications à la nomination d'énalapril.

Ceux-ci inclus:

• hypersensibilité, et non seulement à l'énalapril, mais également à d'autres médicaments de la classe des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ;
• si la personne avait déjà eu un œdème de Quincke, y compris d'étiologie inexpliquée ;
• réaction pathologique au lactose;
• début et adolescence (jusqu'à 18 ans).

Pour le médicament Enalapril, les indications d'utilisation nécessitent une surveillance médicale constante en cas de :

• insuffisance rénale;
• rétrécissement de la lumière des artères rénales ou de l'artère d'un seul rein « travail » ;
• pathologie du foie;
• violation du flux sanguin dans les vaisseaux sanguins qui alimentent le cœur;
• période de rééducation après une greffe de rein ;
• pathologies systémiques du tissu conjonctif;
• troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux du cerveau.

Une correction de la dose d'énalapril est nécessaire chez le sujet âgé (après 65-70 ans), avec des troubles endocriniens, une augmentation de la concentration de potassium dans le sang, une hyponatrémie, en association avec d'autres médicaments destinés au traitement des maladies coronariennes. Pour éliminer le risque de surdosage, avant de prescrire le médicament, vérifiez l'état du foie et des reins du patient.

Enalapril: instruction, caractéristiques posologiques

Le médicament sous forme d'ampoules n'est pas disponible, il est donc pris sous forme de comprimés, quels que soient les aliments et l'heure de la journée.

L'instruction pour l'énalapril prévoit divers schémas thérapeutiques en fonction de la maladie sous-jacente :

• Avec une hypertension artérielle (y compris une pathologie rénovasculaire de type "rénal"). La dose quotidienne initiale est de 5 mg par jour. Durant 1-2 pendant des semaines, le médecin surveille l'état du patient et augmente progressivement la posologie. D'habitude c'est en place 10-20 mg, divisé en deux doses tout au long de la journée.
• Avec insuffisance cardiaque chronique congestive. Le traitement commence par 2,5 mg par jour, progressivement (par 2,5-5 mg deux fois par semaine) ce montant est porté à 15-20 mg par jour (il est également possible de diviser en deux doses).

Lors du traitement avec ce médicament, les nuances suivantes doivent être prises en compte:

• la quantité quotidienne du médicament Enalapril, l'instruction ne recommande pas de dépasser 40 mg (avec hypertension rénovasculaire - 20 mg). Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, elle est réduite jusqu'à ce que l'état du patient soit normalisé;
• chez les patients de plus de 65 ans, la posologie est de 1,25 mg par jour ;
• si le niveau d'ions sodium dans le sang est inférieur à la normale (ou le niveau de créatinine est supérieur à 0,14 mmol / l), la quantité quotidienne recommandée d'énalapril conformément aux instructions est de 2,5 mg;
• dans l'insuffisance rénale chronique avec un niveau de filtration réduit, l'accumulation commence, c'est-à-dire l'accumulation de l'énalapril, ce qui nécessite un ajustement de la posologie ;
• avant de commencer à prendre le médicament, suivez 2-3 le jour devrait arrêter l'utilisation de diurétiques;
• patients avec une pression artérielle systolique basse (moins de 110 mm Hg) traitement devrait commencer par 1,25 mg par jour, et la quantité moyenne d'entretien du médicament ne dépasse généralement pas 20 mg.

L'instruction du médicament Enalapril vous permet de l'utiliser à la fois indépendamment et en combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Habituellement, le médicament est associé à des diurétiques. Dans le même temps, un effet antihypertenseur persistant est obtenu dans le contexte d'une dose plus faible de médicaments, ce qui réduit également le risque de complications secondaires.

Ainsi, dans l'une des études, lors de la prise de 2,5 mg du diurétique indapamide, les symptômes de l'hypertension ont été arrêtés à la dose de 15,5 mg d'énalapril. Actuellement, des études sont en cours sur l'effet de la co-administration d'inhibiteurs de l'ECA et de mildronate sur amélioration de l'état de la paroi vasculaire, ce qui est important dans le traitement des maladies coronariennes en arrière-plan l'athérosclérose.

L'effet antihypertenseur de l'association d'énalapril avec des diurétiques, des antagonistes du calcium a conduit à la création de médicaments combinés, à savoir :

• Enap N et Enap HL, contenant respectivement 10 mg d'énalapril et 25 mg ou 12,5 mg du diurétique hydrochlorothiazide ;
• Co-Renitek, 20 mg d'énalapril et 12,5 mg d'hydrochlorothiazide;
• Coripren, 10 mg d'énalapril et l'antagoniste calcique medicinidipine ;
• Enzix Duo Forte est un ensemble de comprimés d'énalapril à 20 mg et de comprimés d'indapamide à 2,5 mg;
• Renipril, dans sa composition, est un analogue complet du médicament Enap HL;
• Berlipril Plus, le dosage des substances actives coïncide avec celui du médicament Enap N.

La méthode d'utilisation de ces médicaments n'est pas très différente des instructions pour l'énalapril. Ils sont également pris une fois par jour, généralement 1 comprimé. Il convient également de prêter attention aux autres noms de cet inhibiteur de l'ECA. Ce sont Enalapril Hexal, Enalapril Akti, Enalapril FPO.

Ces préparations contiennent uniquement de l'énalapril et sont utilisées au même dosage que celui décrit ci-dessus.

Comme indiqué dans les instructions, l'utilisation d'énalapril pendant la grossesse est contre-indiquée. Cela est dû au fait que le médicament traverse facilement le placenta et pénètre dans la circulation sanguine fœtale, ce qui peut entraîner des pathologies irréversibles. Par conséquent, avec une conception imprévue dans le contexte d'un traitement à l'énalapril, les médecins avertissent une femme des complications possibles.

En outre, il n'est pas recommandé d'associer le médicament à l'allaitement, car le composant actif du médicament passe dans le lait et dure une journée. Il est clair qu'étant donné le régime médicamenteux, une lactation sans danger n'est pas possible.

Le traitement par l'énalapril dure plus d'un mois et pendant cette période, les patients ont souvent besoin d'autres médicaments. Cependant, tous les médicaments ne sont pas associés aux inhibiteurs de l'ECA.

• Médicaments antihypertenseurs. Il y a un renforcement mutuel de l'action, ce qui nécessite une diminution de la posologie.
• Diurétiques de l'anse. L'un des effets secondaires de l'énalapril est une augmentation du taux de potassium dans le sang, ce qui est particulièrement souvent observé en cas d'insuffisance rénale concomitante, de diabète. Certains diurétiques (spironolactone ou triamtérène) éliminent l'excès de potassium du corps.
• Médicaments pour abaisser la glycémie. L'énalapril renforce leur action, qui est lourde de risques d'hypoglycémie. Cette combinaison nécessite un test de glycémie pendant les quatre premières semaines de traitement.
• Médicaments contenant du lithium. Les inhibiteurs de l'ECA retardent l'excrétion du lithium par les reins, ce qui entraîne une augmentation de leur concentration dans l'organisme.
• Médicaments affectant le fonctionnement du système nerveux central (antidépresseurs, médicaments pour anesthésie générale, antipsychotiques). Il est possible que votre tension artérielle baisse trop.
• Sympathomimétiques (Isoprénaline, Izadrin, Astmopent), anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) réduisent l'effet hypotenseur de l'énalapril.
• Cytostatiques et autres immunosuppresseurs lorsqu'ils sont associés à des inhibiteurs de l'ECA peut provoquer une forte diminution du taux de leucocytes dans le sang.
• Antiacides, affectent le degré d'absorption de l'énalapril par le tube digestif.

Les autres médicaments n'affectent pas de manière significative l'utilisation d'énalapril dans le dosage selon les instructions. Au cours du traitement, une surveillance régulière des indicateurs cliniques des tests sanguins généraux et biochimiques est nécessaire. En thérapie à domicile, le patient est invité à mesurer indépendamment la pression artérielle deux fois par jour et à enregistrer ces indicateurs dans un journal spécial.

Enalapril: effets secondaires, symptômes de surdosage, prix et analogues possibles

Les examens des médecins, des patients et de nombreuses années d'études cliniques ont montré que les effets secondaires dans le contexte de l'énalapril sont rares et, dans la plupart des cas, le médicament est bien toléré.

Mais environ 5-10% les patients présentent les complications suivantes :

• vertiges, maux de tête;
• dépression, fatigue accrue;
• diminution excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmie;
• douleur de poitrine;
• nausée, diarrhée, douleur dans l'épigastre, perception perverse du goût;
• éruption cutanée, œdème allergique du visage, de la langue, des extrémités;
• la toux;
• bouche sèche.

Les effets secondaires rares de l'énalapril comprennent :

• troubles du système hématopoïétique;
• hypoglycémie;
• troubles du sommeil, cauchemars;
• évanouissement;
• acouphènes, vision floue;
• dysfonctionnement du foie;
• spasme des voies biliaires;
• troubles de la miction;
• détérioration de la fonction sexuelle chez les hommes;
• transpiration excessive.

En outre, il existe des preuves d'une augmentation des maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures, des organes du système génito-urinaire lors de la prise du médicament. En outre, de nombreux patients se sont plaints d'une exacerbation de l'infection herpétique. Mais à ce jour, la relation exacte entre ces manifestations dans le médicament Enalapril, dont les effets secondaires sont décrits dans les instructions, n'a pas été établie.

Les symptômes d'un surdosage se développent progressivement après environ 5-6 heures. Au début, une personne se plaint d'une diminution de la pression artérielle, d'une bradycardie, d'une faiblesse pouvant aller jusqu'à l'effondrement. Sans soins médicaux, un infarctus du myocarde, une insuffisance rénale et la mort peuvent survenir.

De telles conséquences peuvent être évitées si, après un surdosage d'énalapril, rincez l'estomac du patient, donnez un adsorbant. L'hémolyse est également efficace. Les patients atteints de bradycardie ont besoin d'un stimulateur cardiaque.

Le prix du médicament national Enalapril varie de 11 roubles pour 20 comprimés de 10 mg à 25 roubles pour le même nombre de comprimés, mais 20 mg chacun. Les homologues étrangers sont plusieurs fois plus chers. Cependant, dans certains cas, ce trop-payé est justifié. Franchement, dans les pays européens, les exigences pour la production de médicaments sont beaucoup plus strictes que dans notre pays. En outre, la quasi-totalité des sociétés pharmaceutiques étrangères présentes sur le marché intérieur répondent aux normes de qualité internationales généralement acceptées.

Par conséquent, un cardiologue peut conseiller de tels analogues de cet inhibiteur de l'ECA:

• Berlipril;
• rénipril;
• Rintek;
• Gémiton;
• énalapril HEXAL;
• Enrénal ;
• Enap.

Selon le schéma thérapeutique prescrit, le thérapeute peut également prescrire Diursan - un médicament de fabrication allemande qui est souvent utilisé aujourd'hui pour traiter l'hypertension.

La méthode d'utilisation des analogues énumérés est la même, car le dosage du composant actif, c'est-à-dire l'énalapril pur, est calculé pour obtenir un effet thérapeutique. Parfois, votre médecin vous recommandera un autre médicament inhibiteur de l'ECA, le Lisinopril. Selon des études cliniques comparant l'efficacité de médicaments dans les mêmes conditions, l'effet du lisinopril n'est pas différent de celui de l'énalapril.

Ces médicaments ont également eu un effet hypotenseur persistant, ont réduit le risque de mort subite d'origine cardiaque et ont amélioré l'état général des patients. Par conséquent, l'énalapril, dont un surdosage est impossible si le mode d'emploi est respecté, est conseillé pour toutes les catégories de patients, jeunes et personnes âgées.