Indapamīds: lietošanas instrukcijas, indikācijas un blakusparādības

Galvenais zāļu Indapamide efekts, kura lietošanas instrukcija norāda, ka zāles pieder diurētisko līdzekļu grupai, ir urīna veidošanās un izdalīšanās palielināšanās.

Medicīnas praksē šo īpašību izmanto, lai noņemtu šķidrumu perifērās tūskas gadījumā un tā uzkrāšanos dažādos ķermeņa dobumos, lai ātri atbrīvotos no toksīniem. Kardioloģijā indapamīdu un tā analogus plaši izmanto asinsspiediena pazemināšanai. Kāpēc tas ir tik svarīgi?

Fakts ir tāds, ka hipertensija ir galvenais riska faktors jebkuras sirds un asinsvadu sistēmas slimības nelabvēlīgam iznākumam.kas ir pierādīts daudzos klīniskos pētījumos.

Tajā pašā laikā indapamīda iecelšana saskaņā ar lietošanas instrukcijām (īpaši kombinācijā ar citas zāles) ievērojami samazināja pacientu apmeklējumu skaitu pie kardiologa par paasinājumi hroniska sirds mazspēja un citi līdzīgi simptomi.

Diurētisko līdzekļu radīšanas vēsture aizsākās 16. gadsimtā, šim nolūkam tika izmantoti dažādi kompozīcijas, kuru pamatā bija ārstniecības augi (kadiķis, pipari, kukurūzas vālītes).

20. gadsimta sākumā šim nolūkam tika izmantots organiskais dzīvsudrabs, kura pamatā ir dzīvsudrabs, bet laika gaitā tas tika atmests augstās toksicitātes dēļ. 1957. gadā hlorotiazīds tika sintezēts un izrakstīts sirds mazspējas ārstēšanai. Bet tajā pašā laikā ārsti atzīmēja, ka pēc 2 nedēļu ilgas uzņemšanas pacienti atzīmēja pastāvīgu asinsspiediena pazemināšanos. Kopš tā laika diurētiskie līdzekļi kardioloģijā ir kļuvuši par vienu no galvenajām zālēm hipertensijas apkarošanai.

Mūsdienās ir vairākas šīs farmakoloģiskās zāļu grupas klasifikācijas.

Ņemot vērā lietošanas instrukcijā sniegto aprakstu, Indapamīdu var attiecināt uz šādiem diurētisko līdzekļu veidiem:

• saskaņā ar ķīmisko struktūru: pieder pie sulfātiem, jo ​​satur sulfanamīda grupu;
• atkarībā no darbības vietas nefronā (sīkāk par zāļu darbības principiem, tas tiks apspriests turpmāk): ietekmē kanāliņu distālo daļu;
• pēc izdalītā nātrija procentuālā daudzuma no kopējā kanāliņos filtrētā daudzuma: ar mēreni izteiktu natriurētisku efektu.

No skolas bioloģijas kursa ir zināms, ka urīns veidojas, filtrējot asins plazmu. nierēs, un tā izdalīšanās notiek caur urīnvadiem, urīnpūsli un urīnu kanāls.

Nieru struktūrvienība, kurā notiek galvenie filtrācijas procesi, ir nefrons. Parasti to skaits ir aptuveni 2 miljoni. vienā orgānā.

Urinācija sastāv no trim secīgiem procesiem:

1. Filtrēšana caur asinsvadu glomerulu un nefrona kapsulu. Tā rezultātā veidojas primārais urīns (tā daudzums dienā var sasniegt desmitiem litru).
2. Reabsorbcija nefronu kanāliņu sistēmā. Lielākā daļa ūdens, nātrija joni, hlora joni un karbonāti tiek absorbēti atpakaļ asinsritē.
3. Sekrēcija notiek savākšanas kanālos. Kālija un ūdeņraža joni iekļūst urīnā.

Savākšanas caurules atveras nieru kausos, no turienes urīns ieplūst iegurnī un tālāk izdalās no ķermeņa. Kopējais sekundārā urīna daudzums pieaugušajam dienā ir vidēji 1,5 litri. Visus šos procesus regulē ļoti sarežģīta hormonu sistēma, kas tiek ražota smadzenēs, virsnieru dziedzeros.

Saskaņā ar informāciju, kas norādīta Indapamīda lietošanas instrukcijās, tās darbības galvenais princips ir ietekmēt nieru kanāliņu epitēlija darbību.

Tādējādi šo zāļu galvenās sekas ir:

• Hipotensīvs, turklāt, pēc ārstu domām, asinsspiediena pazemināšanās ir raksturīga tikai pacientiem ar hipertensiju. Terapijas sākumposmā tas notiek, samazinot cirkulējošo asiņu daudzumu un sirds izvadi. Visapkārt 6-8 ārstēšanas nedēļām, kopējā perifēro asinsvadu pretestība samazinās, kas izraisa stabilu hipotensīvu efektu.
• Dehidratācija.
• Ietekme uz minerālu metabolismu. Saskaņā ar klīnisko pētījumu rezultātiem, ilgstoša indapamīda lietošana izraisīja osteoporozes izpausmju samazināšanos. Ārsti to skaidro ar kalcija reabsorbcijas samazināšanos.
• Antiangināls. Lietojot indapamīdu, samazinās asinsvadu sieniņu stingrība, tiek saglabāts intracelulārais magnijs, samazinās trombocītu agregācija un palielinās prostaciklīna sintēze. Tas izraisa kardiomiocītu relaksāciju un sirds slodzes samazināšanos.
• Nieru mikrocirkulācijas uzlabošana un līdz ar to mikroalbuminūrijas likvidēšana (neliela proteīna daudzuma izdalīšanās ar urīnu).
• Antiaterogēns. Ilgstoši lietojot indapamīdu devās, kas norādītas lietošanas instrukcijās asinīs, līmenis zema blīvuma lipoproteīni, triglicerīdi, tajā pašā laikā palielinās "noderīgo" augstu lipoproteīnu koncentrācija blīvums.

Turklāt medicīnas literatūrā ir aprakstīta Indapamīda spēja samazināt kreisā kambara muskuļu audu hipertrofijas parādības, nomākt aldosterona un angiotenzīnu konvertējošā enzīma aktivitāti. Tas arī noved pie asinsspiediena normalizēšanās un klīniskās ainas uzlabošanās pacientiem ar sirds mazspēju.

Šīs zāles labvēlīgi izceļas ar augstu biopieejamību. Viņa ir aptuveni 90-100%. Zāles ātri uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. Sakarā ar ievērojamo lipofilitāti un mēreno spēju saistīties ar olbaltumvielām, Indapamīds dziļi iekļūst orgānos un audos. Zāles tiek pilnībā metabolizētas aknās un izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.

Tikai neliela daļa zāļu aktīvās vielas nemainītā veidā (līdz 7%) izdalās caur nierēm. Tomēr ārsti uzsver, ka pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Maksimālā zāļu koncentrācija serumā tiek sasniegta 1 stundu pēc norīšanas, un pusperiods ir 15 līdz 25 stundas (vidēji 18 stundas). Tas ļauj lietot zāles tikai vienu reizi dienā.

Indapamīds ir pieejams tablešu veidā ar tāda paša nosaukuma aktīvās vielas devu 2,5 mg.

Papildu savienojumu sarakstā ietilpst:

• ludipress (laktoze);
• magnija stearāts;
• koloidālais silīcija dioksīds;
• hidroksipropilmetilceluloze;
• titāna hidroksīds;
• talks;
• polietilēna oksīds.

Oriģinālās zāles tiek ražotas Serbijā; tirgū ir pieejami arī citi ārvalstu analogi, no kuriem daži ievērojami atšķiras pēc cenas.

Indapamīds: indikācijas, kontrindikācijas lietošanai, mijiedarbība ar citām zālēm

Konsultējoties ar pacientu, par kuru Indapamide palīdz, ārstam jāpiemin ilgstošā zāļu forma "retard" (farmācijas literatūrā to apzīmē ar saīsinājumu SR).

Tas nodrošina lēnu atbrīvošanu: 17-27% pirmajās četrās stundās, 25-55% — līdz 8 stundām pēc norīšanas, vairāk nekā 70% nākamo 16 stundu laikā.

Sakarā ar to, lietojot Indapamide retard, ir iespējams izvairīties no krasām zāļu koncentrācijas svārstībām. Turklāt tiek uzlabota efektivitātes / tolerances attiecība.

Tas ir, lietojot mazāku indapamīda devu, tā diurētiskā un hipotensīvā iedarbība nemainās, tomēr ārsti retāk atzīmē blakusparādības, īpaši hipokaliēmiju, kuru ieteicams ārstēt. Īpaši ieteicams kālija deficīta ārstēšanai Kalinors.

Galvenā indapamīda lietošanas indikācija ir arteriālā hipertensija. Visi pacienti ar hipertensiju neatkarīgi no etioloģijas un attīstības mehānisma ir jutīgi pret tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu iedarbību.

Uz indapamīda patoloģijas terapijas fona hronisku sirds slimību risks samazinās par gandrīz 50%. mazspēja, insults (40%), koronāro artēriju slimība (20%) un pēkšņa asinsvadu nāve patoloģija (par 10%). Šajā sakarā indapamīds nav zemāks par citām zālēm asinsspiediena normalizēšanai (beta blokatori, AKE inhibitori, kalcija antagonisti).

Indapamīda, tāpat kā citu diurētisko līdzekļu, kas strukturāli līdzīgi tiazīdiem, iecelšana ir kontrindicēta:

• nepanesība pret laktozi un citiem palīgkomponentiem, kas veido zāles;
• paaugstināta jutība pret sulfonilurīnvielas atvasinājumiem;
• smaga aknu un nieru mazspēja (pilnīgas urinēšanas neesamības stadijā);
• iedzimti glikozes veidošanās traucējumi, tās absorbcijas traucējumi;
• kālija koncentrācijas samazināšanās organismā;
• akūta vai nesen pārnesta cerebrovaskulāra negadījuma epizode.

Ja ir indikācijas indapamīda lietošanai, īpaša uzmanība jāpievērš tā vienlaicīgai lietošanai ar šādām zālēm:

• Preparāti, kas satur litiju. Tam ir nefrotoksiska iedarbība, un indapamīds palēnina tā izvadīšanu no organisma.
• Cilpas diurētiskie līdzekļi, caurejas līdzekļi, daži hormoni (kortikosteroīdi, tetrakozaktīds), pretsēnīšu amfotericīns B (tikai intravenozi): samazināšanās risks kālija koncentrācija.
• Sirds glikozīdi: palielinās to uzkrāšanās spēja, kas var izraisīt intoksikāciju.
• Kalcija piedevas: iespēja attīstīt hiperkalciēmiju.
• Hipoglikēmiskie līdzekļi (metformīns): pienskābes koncentrācijas palielināšanās (pienskābes acidoze).
• Astemizols un terfenadīns (zāles alerģiju ārstēšanai), antibiotika eritromicīns (intravenoza), pretparazītu līdzeklis Pentamidīns, antipsihotiskie līdzekļi Sultoprīds, ko lieto smadzeņu asinsrites pasliktināšanai Vinkomidīns, antiaritmiski līdzekļi (hinidīns, amiodarons uc): sirdsdarbības traucējumi ritms.
• Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, glikokortikosteroīdi un simpatomimētiskie līdzekļi samazina indapamīda antihipertensīvo iedarbību.
• Muskuļu relaksants Baklofēns, antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi un AKE inhibitoru grupas zāles palielina antihipertensīvo iedarbību darbības, turklāt pēdējie palielina nieru mazspējas attīstības risku, pārkāpjot asins plūsmu caur traukiem ērģeles.
• Radiopagnētiskās vielas, kas satur jodu kombinācijā ar indapamīdu, ietekmē nieres, tāpēc pirms to lietošanas ir jāpapildina šķidruma zudums.
• Antikoagulanti: zāles samazina asinsvadu sienas kontraktilitāti un palielina faktoru līmeni asins recēšanu, tādējādi samazinot ārstēšanā izmantoto antikoagulantu efektivitāti devu.

Bet jebkurā gadījumā pirmajās nedēļās pēc indapamīda lietošanas sākuma medicīnisku iemeslu dēļ tas ir nepieciešams elektrolītu (kālija, nātrija, magnija un hlora), kreatinīna un atlikušā slāpekļa līmeņa kontrole asinīs. Turklāt ir svarīgi ievērot šķidruma uzņemšanas režīmu, lai izvairītos no ķermeņa dehidratācijas, kas ir bīstama.

Kā lietot indapamīdu: iespēja lietot zāles bērniem un grūtniecības laikā

Iepriekš tika uzskatīts, ka liela indapamīda deva nodrošina lielāku efektivitāti, jo ievērojami samazinās cirkulējošā asins tilpums.

Tomēr patlaban šāda terapijas shēma tiek noraidīta, kas ir saistīta ar augstu elektrolītu koncentrācijas izmaiņu plazmā un hipokaliēmijas risku.

Arteriālās hipertensijas ārstēšanai indapamīda standarta dienas deva ir 2,5 mg (tas ir, 1 tablete). Zāles ieteicams lietot no rīta. Uzsūkšanās no kuņģa -zarnu trakta nav atkarīga no pārtikas.

Ja vēlāk 6-8 terapijas nedēļām, pacienta stāvoklis neuzlabojas, indapamīda deva paliek nemainīga, bet tiek pievienots cits antihipertensīvs līdzeklis (piemēram, selektīvais beta blokators Concor).

Cukura diabēta gadījumā un hipertensijas ārstēšanai gados vecākiem pacientiem Indapamide MV Stada Retard ieteicams lietot 1,5 mg dienā. No tā zāļu efektivitāte nemainās, tomēr komplikācijas rodas daudz retāk. Turklāt šādiem pacientiem nepieciešama pastāvīga diurēzes apjoma kontrole. Arī ar cukura diabētu regulāri tiek pārbaudīta glikozes koncentrācija asinīs.

Eksperimentos ar dzīvniekiem tika iegūti dati, ka indapamīds šķērso placentāro barjeru un var iekļūt mātes pienā. Tādēļ zāļu lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, jo pastāv komplikāciju risks augļa intrauterīnās attīstības laikā. Jums vajadzētu arī atteikties no laktācijas par labu mākslīgajai barošanai.

Pašlaik nav pieredzes par Indapamide lietošanu agrīnā vecumā, un pašlaik nav informācijas par tā ietekmi uz bērna ķermeni. Tāpēc tas nav noteikts līdz sasniegšanai 18 gadus vecs vecums.

Indapamīds: blakusparādības, pārdozēšana, cena un iespējamie zāļu analogi

Indapamīda lietošanas sākumā tiek aktivizētas ķermeņa adaptīvās sistēmas, kuru mērķis ir saglabāt intravaskulārais tilpums (īstermiņa renīna-angiotenzīna-aldosterona un simpātiskās aktivitātes palielināšanās) nervu sistēma). Sāls lietošana ietekmē arī zāļu efektivitāti. Tā ierobežošana uzturā uzlabo indapamīda panesamību un tā hipotensīvo iedarbību.

Šī diurētiskā līdzekļa galvenā blakusparādība ir elektrolītu līdzsvara traucējumi. Tie izpaužas kā nātrija, kālija, hlora līmeņa pazemināšanās, kreatinīna līmeņa paaugstināšanās, urīnvielas un kalcija atlikušais slāpeklis. Pirms terapijas uzsākšanas ar indapamīdu ieteicams noteikt kālija koncentrāciju asinīs.

Ja tas ir mazāks par 3,8 mmol / l, to var parakstīt kopā ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (piemēram, ar Veroshpiron vai Aldaktons).

Hipokaliēmija ietekmē arī muskuļu jutību pret insulīnu, izraisot hiperglikēmijas attīstību. Tomēr tam ir pārejošs raksturs, pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas stāvoklis normalizējas.

Citas indapamīda blakusparādības ir:

• izkārnījumu traucējumi;
• mutes gļotādas izžūšana;
• slikta dūša, vemšana;
• sāpes epigastrālajā reģionā;
• reibonis;
• galvassāpes;
• garastāvokļa maiņas;
• miega traucējumi;
• sirds ritma traucējumi;
• trombocītu un leikocītu koncentrācijas samazināšanās, anēmija, kas saistīta ar sarkano asins šūnu iznīcināšanu;
• podagras paasinājums, sistēmiska sarkanā vilkēde.

Kā minēts iepriekš, ieteicamā indapamīda dienas deva vīriešiem un sievietēm ir 2,5 mg parastajām tabletēm un 1,5 mg ilgstošai lietošanai. Ja šī summa tiek pārsniegta, pastāv elpošanas nomākuma, smagas hipotensijas risks. Bieži vien šo stāvokli papildina slikta dūša un vemšana.

Lai novērstu Indapamīda pārdozēšanas blakusparādības, slimnīcas apstākļos ir jālabo ūdens un elektrolītu metabolisms. Pārējā terapija tiek veikta saskaņā ar indikācijām, atkarībā no noteiktu simptomu klātbūtnes.

Iepakojuma, kurā ir 30 indapamīda tabletes, cena ir 102 rubļi (vietējās zāles maksā apmēram 40 rubļu). Ilgstoša zāļu forma maksā 120 - 140 rubļu.

Sastāvā pilnīgi identiski zāļu analogi ir:

• Arifona, Francija, 370 - 390 rubļi;
• Indap, Čehija, 120 rubļi;
• Indapamid Teva, 100 rubļi;
• Ravel, Slovēnija, 170 - 200 rubļi.

Ir iespējamas arī indapamīda kombinācijas ar lizinoprila analogiem, tas ir, līdzekļi no AKE inhibitoru grupas. Tās ir tādas zāles kā Noriprel un Co Perineva (indapamīds + perindoprils), Enzix Duo (indapamīds + enalaprils).

Par šī diurētiskā līdzekļa efektivitāti nešaubās ne ārsti, ne pacienti. Devas un antihipertensīvā iedarbība praktiski nav atkarīga no vecuma. Hipertensija nav slimība, kurai nepieciešama ilgstoša terapija. Tādēļ pacientus interesē jautājums par to, cik ilgi jūs varat lietot Indapamide. Vairumā gadījumu zāles ir labi panesamas, tāpēc tās ir piemērotas ilgstošam ārstēšanas kursam.