Enalapril: indikacije za uporabo, navodila, stranski učinki in kontraindikacije

Hipertenzija je eden najpogostejših vzrokov smrti zaradi bolezni srca v skoraj vseh državah.

Redni vnos antihipertenzivnega zdravila Enalapril v terapevtskem odmerku večkrat zmanjšuje tveganje zapletov srčno -žilnega sistema in nenadne smrti izid.

Pomembno vlogo ne igra le učinkovitost samega zdravila, ampak tudi njegov splošni učinek na psihoemocionalno stanje pacienta.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), ki vključujejo enalapril, redko povzročajo stranske zaplete in praktično nimajo pomembnega vpliva na bolnikovo običajno podobo življenje.

Kako se zdravilo bori z visokim krvnim tlakom?

Ime beljakovinskih spojin angiotenzini izvira iz grških besed angeon - posoda in napetost - napetost. Nastanejo iz β-globulinskega angiotenzinogena, ki je v plazemskem delu krvi. Pod vplivom renina, ki nastaja v ledvičnih celicah, se angiotenzinogen pretvori v angiotenzin I. Vendar pa tudi ne vpliva na žilni tonus.

Toda pod vplivom drugega encima, ki nastane v pljučnem tkivu, angiotenzin-konvertirajočega ali angiotenzin-konvertirajočega (ACE-kinaza II), angiotenzin I preide v angiotenzin II. Je eden najmočnejših endogenih (notranjih) dejavnikov, ki vplivajo na tonus žilne stene in posledično na raven sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (BP).

Zaviralci ACE spodbujajo tudi sintezo vazodilatacijskega bradikinina, zavirajo hipertenzivno aktivnost kortikotropnih in luteinizirajočih hormonov. Zahvaljujoč temu ima enalapril naslednji učinek na človeško telo:

• Zaviranje sinteze in izločanja aldosterona, hormona nadledvične skorje, ki povzroča zadrževanje tekočine in ionov natrija v telesu in kalijevi ioni, potrebni za normalno delovanje miokarda, se intenzivno izločajo urina.
• Oslabitev reabsorpcije v ledvičnih tubulih in zmanjšanje proizvodnje antidiuretičnega hormona (arginin-vazopresin), kar se kaže v dodatnem blagem diuretičnem učinku.
• Dolgotrajno vzdrževanje hipotenzivnega učinka z zmanjšanjem koncentracije drugega vazokonstriktorskega faktorja, endotelina I.
• Vpliv na žilni endotelij, kar je še posebej pomembno v starosti, saj se med staranjem na stenah arterij tvorijo usedline kolagena, elastina in kalcija. Endotelna disfunkcija je prva stopnja v razvoju ateroskleroze, ki se začne že pred nastankom aterosklerotičnih plakov. Enalapril poveča sintezo dušikovega oksida in izboljša reologijo krvi, kar posledično obnovi pretok krvi v arterijah.
• Zmanjšanje energetskih potreb miokarda, zaradi česar se normalizira ritem krčenja mišic tkiva, ta lastnost tega zdravila pojasnjuje njegovo široko uporabo pri takšnih patologijah, kako ishemična bolezen (Ishemična bolezen srca), kronično srčno popuščanje, angina pektoris.
• Izboljšanje "dela" levega prekata, ki predvsem trpi zaradi miokardnega infarkta, skladnost zdravnikova priporočila glede odmerjanja in trajanja zdravljenja zmanjšujejo patološko povečanje mase levice srčni prekat.

Enalapril poleg delovanja na srčno -žilni sistem deluje tudi zaščitno na ledvice. Dejstvo je, da je v patogenezi odpovedi ledvic aktivacija sistema renin-angiotenzin-aldosteron zelo pomembna.

Encimi, beljakovine in druge snovi, ki jih proizvaja, povzročajo usedline kolagena in motijo ​​delovanje cevastega sistema izločilnih organov. Poznavajoč ta mehanizem, zdravniki predpisujejo Enalapril ne le za nefropatije, ampak tudi za zdravljenje renovaskularne hipertenzije, ki nastane zaradi zožitve ledvične arterije.

Glede na farmakološko razvrstitev zaviralcev ACE enalapril spada v predzdravila razreda IIa. Na telo ne deluje "neposredno", ampak je podvržen procesom hidrolize in se pretvori v aktivni presnovek, enalaprilat, ki neposredno vpliva na encim, ki pretvarja angiotenzin. In če je Enalapril predpisan v obliki tablet za dolgotrajno zdravljenje hipertenzije, se 0,125% raztopina enalaprilata (v lekarnah lahko kupite Enap za injekcije) za olajšanje hipertenzivne krize.

Zdravilo se hitro, vendar ne v celoti (približno 60%), absorbira v prebavilih, ne glede na vnos hrane. Biološka uporabnost enalaprila je približno 40%. Antihipertenzivni učinek zdravila se začne z doseganjem njegove največje koncentracije v krvi skozi 1-4 ure po zaužitju, razpolovna doba in posledično delovanje - do 11 ur. Več kot polovica zdravila (do 60%) se izloči z ledvicami v obliki enalaprilata in nespremenjenega enalaprila, delno skozi črevesje.

Enalapril: indikacije za uporabo, oblika sproščanja, omejitve uporabe

Enalapril proizvajajo različne domače in tuje farmacevtske družbe, včasih tudi ime podjetje se odraža v trgovskem imenu zdravila, na primer Enalapril Ajio proizvajalca Ajio Pharmaceuticals, Indija.

Zdravilo se prodaja v pakiranjih po 20, 30 ali 50 belih tablet s 5, 10 ali 20 mg učinkovine. Lahko so bikonveksne ali celo z vodoravno črto, ki tableto deli na dva enaka dela.

Kemična sestava enalaprila vsebuje več ostankov aminokislin. Po svojih fizikalnih lastnostih je aktivna snov bel kristalno podoben prah, ki se praktično ne raztopi v nobeni raztopini, razen alkohola.

Zato se mu za tvorbo tablet dodajo pomožne snovi, kot so laktoza, magnezijeve spojine, želatina, krospovidon.

Indikacije za uporabo enalaprila so naslednje bolezni:

• hipertenzija različne etiologije in resnosti poteka;
• postopno srčno popuščanje;
• srčni napad (samo v kombinaciji s številnimi drugimi zdravili);
• diabetična nefropatija (ledvična patologija pri diabetes mellitusu);
• sekundarni hiperaldosteronizem (zvišanje ravni nadledvične skorje hormona aldosterona v ozadju patološke aktivacije sistema renin -angiotenzin -aldosteron);
• Raynaudova bolezen (motnje krvnega obtoka v majhnih arterijah in arteriolah zgornjih in spodnjih okončin);
• skleroderma (sistemska bolezen, ki jo spremlja prekomerno kopičenje kolagena v skoraj vseh tkivih);
• preprečevanje zapletov, napadov angine, srčnega infarkta pri bolnikih s povečanjem mase levega prekata srca.

V tuji medicinski literaturi obstajajo podatki, da se je pri bolnikih z indikacijami za uporabo enalaprila zmanjšala pogostost simptomov akutne srčne hipoksije, napadi bolečine v predelu prsnega koša, obiski kardiologa za poslabšanje splošnega stanja v primerjavi z drugimi bolniki, ki ne predpisano.

Boste pa morali poiskati drug način za stabilizacijo krvnega tlaka ob prisotnosti kontraindikacij za imenovanje enalaprila.

Tej vključujejo:

• preobčutljivost in ne le na enalapril, ampak tudi na druga zdravila iz razreda zaviralcev angiotenzinske konvertaze;
• če je oseba že imela Quinckejev edem, vključno z nepojasnjeno etiologijo;
• patološka reakcija na laktozo;
• zgodnje in mladostništvo (do 18 let).

Indikacije za uporabo zdravila Enalapril zahtevajo stalen zdravniški nadzor v primerih, ko:

• odpoved ledvic;
• zožitev lumena ledvičnih arterij ali arterije le ene "delujoče" ledvice;
• patologija jeter;
• kršitev pretoka krvi v krvnih žilah, ki hranijo srce;
• obdobje rehabilitacije po operaciji presaditve ledvice;
• sistemske patologije vezivnega tkiva;
• motnje krvnega pretoka v možganskih žilah.

Odmerek enalaprila je potreben pri starejših (po 65-70 let), z endokrinimi motnjami, povečanjem koncentracije kalija v krvi, hiponatriemijo v kombinaciji z drugimi zdravili, namenjenimi zdravljenju koronarne bolezni srca. Da bi odpravili tveganje prevelikega odmerjanja, pred predpisovanjem zdravila preverite stanje bolnikovih jeter in ledvic.

Enalapril: navodila, značilnosti odmerjanja

Zdravilo v obliki ampul ni na voljo, zato se jemlje v obliki tablet, ne glede na hrano in čas dneva.

Navodila za enalapril določajo različne sheme zdravljenja, odvisno od osnovne bolezni:

• Z arterijsko hipertenzijo (vključno z renovaskularno "ledvično" vrsto patologije). Začetna dnevna količina je 5 mg na dan. Med 1-2 tedne zdravnik spremlja bolnikovo stanje in postopoma povečuje odmerek. Običajno je gor 10-20 mg, razdeljen na dva odmerka čez dan.
• S kroničnim zastojem srca. Terapija se začne s 2,5 mg na dan, postopoma (do 2,5-5 mg dvakrat na teden) 15-20 mg na dan (možno je tudi razdeliti na dva odmerka).

Pri zdravljenju s tem zdravilom je treba upoštevati naslednje nianse:

• dnevna količina zdravila Enalapril, navodila ne priporočajo preseganja 40 mg (z renovaskularno hipertenzijo - 20 mg). S preveč izrazitim znižanjem krvnega tlaka se znižuje, dokler se bolnikovo stanje ne normalizira;
• pri bolnikih, starejših od 65 let, je odmerek 1,25 mg na dan;
• če je raven natrijevih ionov v krvi pod normalno (ali raven kreatinina nad 0,14 mmol / l), je priporočena dnevna količina enalaprila v skladu z navodili 2,5 mg;
• pri kronični ledvični odpovedi z zmanjšano stopnjo filtracije se začne kopičenje, z drugimi besedami, kopičenje enalaprila, kar zahteva prilagoditev odmerka;
• Preden začnete jemati zdravilo, sledite 2-3 dan naj preneha z uporabo diuretikov;
• bolniki z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (manj kot 110 mm Hg) začeti z 1,25 mg na dan, povprečna vzdrževalna količina zdravila pa običajno ne presega 20 mg.

Navodilo za zdravilo Enalapril vam omogoča, da ga uporabljate neodvisno in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Običajno se zdravilo kombinira z diuretiki. Hkrati se v ozadju manjšega odmerka zdravil doseže trajen antihipertenzivni učinek, kar zmanjša tudi tveganje za neželene zaplete.

Tako so v eni od študij pri jemanju 2,5 mg diuretika indapamida simptomi hipertenzije prenehali v količini enalaprila 15,5 mg. Trenutno potekajo študije o učinku sočasne uporabe zaviralcev ACE in mileronata na izboljšanje stanja žilne stene, kar je pomembno pri zdravljenju koronarne bolezni v ozadju ateroskleroza.

Antihipertenzivni učinek kombinacije enalaprila z diuretiki, antagonisti kalcija je privedel do nastanka kombiniranih zdravil, to so:

• Enap N in Enap HL, ki vsebuje 10 mg enalaprila in 25 mg oziroma 12,5 mg diuretika hidroklorotiazida;
• Co-Renitek, 20 mg enalaprila in 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Coripren, 10 mg enalaprila in antagonista kalcija medicinidipin;
• Enzix Duo Forte je komplet 20 mg tablet enalaprila in 2,5 mg tablet indapamida;
• Renipril je po sestavi popoln analog zdravila Enap HL;
• Odmerek zdravilnih učinkovin Berlipril Plus sovpada z zdravilom Enap N.

Način uporabe teh zdravil se ne razlikuje veliko od navodil za enalapril. Prav tako se jemljejo enkrat na dan, običajno 1 tableta. Prav tako je vredno biti pozoren na druga imena tega zaviralca ACE. To so Enalapril Hexal, Enalapril Akti, Enalapril FPO.

Ti pripravki vsebujejo samo enalapril in se uporabljajo v enakem odmerku, kot je opisano zgoraj.

Kot je navedeno v navodilih, je uporaba enalaprila med nosečnostjo kontraindicirana. To je posledica dejstva, da zdravilo zlahka prehaja skozi posteljico in vstopi v krvni obtok ploda, kar lahko privede do nepopravljivih patologij. Zato zdravniki ob nenačrtovanem spočetju v ozadju zdravljenja z enalaprilom opozarjajo žensko na možne zaplete.

Prav tako ni priporočljivo kombinirati zdravila z dojenjem, saj aktivna sestavina zdravila prehaja v mleko in traja en dan. Jasno je, da glede na režim zdravljenja varna laktacija ni mogoča.

Zdravljenje z enalaprilom traja več kot en mesec, v tem obdobju pa bolniki pogosto potrebujejo druga zdravila. Vendar pa niso vsa zdravila kombinirana z zaviralci ACE.

• Antihipertenzivna zdravila. Obstaja vzajemno krepitev delovanja, ki zahteva zmanjšanje odmerka.
• Zank diuretiki. Eden od stranskih učinkov Enalaprila je zvišanje ravni kalija v krvi, kar je še posebej pogosto opaziti pri sočasni odpovedi ledvic, sladkorni bolezni. Nekateri diuretiki (spironolakton ali triamteren) odstranijo odvečni kalij iz telesa.
• Zdravila za znižanje krvnega sladkorja. Enalapril poveča njihovo delovanje, kar je polno tveganja za hipoglikemijo. Ta kombinacija zahteva preiskavo glukoze v krvi v prvih štirih tednih zdravljenja.
• Zdravila, ki vsebujejo litij. Zaviralci ACE zavirajo izločanje litija skozi ledvice, kar vodi v povečanje njihove koncentracije v telesu.
• Zdravila, ki vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema (antidepresivi, zdravila za splošno anestezijo, antipsihotiki). Obstaja možnost, da se vam krvni tlak preveč zniža.
• Simpatomimetiki (Izoprenalin, Izadrin, Astmopent), nesteroidna protivnetna zdravila (Nesteroidna protivnetna zdravila) zmanjšujejo hipotenzivni učinek enalaprila.
• Citostatiki in drugi imunosupresivi v kombinaciji z zaviralci ACE lahko povzroči močno znižanje ravni levkocitov v krvi.
• Antacidi, vplivajo na stopnjo absorpcije enalaprila iz prebavnega trakta.

Druga zdravila ne vplivajo bistveno na uporabo enalaprila v odmerku v skladu z navodili. Med zdravljenjem je potrebno redno spremljanje kliničnih kazalnikov splošnih in biokemičnih krvnih preiskav. Pri domači terapiji se od pacienta zahteva, da dvakrat na dan samostojno izmeri krvni tlak in te kazalnike zabeleži v poseben dnevnik.

Enalapril: neželeni učinki, simptomi prevelikega odmerjanja, cene in možni analogi

Pregledi zdravnikov, bolnikov in dolgoletne klinične študije so pokazali, da so neželeni učinki v ozadju enalaprila redki, v večini primerov pa zdravilo dobro prenašajo.

Ampak približno 5-10% pri bolnikih se pojavijo naslednji zapleti:

• omotica, glavobol;
• depresija, povečana utrujenost;
• prekomerno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, aritmija;
• bolečina v prsnem košu;
• slabost, driska, bolečina v epigastriju, perverzno zaznavanje okusa;
• kožni izpuščaj, alergijski edem obraza, jezika, okončin;
• kašelj;
• suha usta.

Redki neželeni učinki enalaprila so:

• motnje hematopoetskega sistema;
• hipoglikemija;
• motnje spanja, nočne more;
• omedlevica;
• tinitus, zamegljen vid;
• disfunkcija jeter;
• krč žolčnih poti;
• motnje uriniranja;
• poslabšanje spolne funkcije pri moških;
• prekomerno potenje.

Poleg tega obstajajo dokazi o povečanju bolezni zgornjih in spodnjih dihal, organov genitourinarnega sistema med jemanjem zdravila. Prav tako se je veliko bolnikov pritožilo zaradi poslabšanja okužbe s herpesom. Toda do danes natančno razmerje med temi manifestacijami v zdravilu Enalapril, katerih stranski učinki so opisani v navodilih, ni bilo ugotovljeno.

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila se postopoma razvijajo po približno 5-6 ur. Najprej se oseba pritožuje zaradi znižanja krvnega tlaka, bradikardije, šibkosti do kolapsa. Brez zdravstvene oskrbe lahko pride do miokardnega infarkta, odpovedi ledvic in smrti.

Takšnim posledicam se je mogoče izogniti, če po prevelikem odmerku enalaprila speremo pacientov želodec in damo adsorbent. Učinkovita je tudi hemoliza. Bolniki z bradikardijo potrebujejo srčni spodbujevalnik.

Cena domačega zdravila Enalapril se giblje od 11 rubljev za 20 tablet po 10 mg do 25 rubljev za enako število tablet, vendar po 20 mg. Tuji kolegi so nekajkrat dražji. Vendar je v nekaterih primerih to preplačilo upravičeno. Odkrito povedano, v evropskih državah so zahteve po proizvodnji zdravil veliko strožje kot pri nas. Poleg tega skoraj vsa tuja farmacevtska podjetja, prisotna na domačem trgu, izpolnjujejo splošno sprejete mednarodne standarde kakovosti.

Zato lahko kardiolog svetuje takšne analoge tega zaviralca ACE:

• Berlipril;
• Renipril;
• Rintek;
• Gemiton;
• Enalapril HEXAL;
• Enarenal;
• Enap.

Glede na predpisan režim zdravljenja lahko terapevt tudi predpiše Diursan - zdravilo nemške proizvodnje, ki se danes pogosto uporablja za zdravljenje hipertenzije.

Način uporabe naštetih analogov je enak, saj se odmerek aktivne komponente, to je čistega enalaprila, izračuna za doseganje terapevtskega učinka. Včasih vam bo zdravnik priporočil drugo zdravilo za zaviranje ACE, lizinopril. Glede na klinične študije, ki so primerjale učinkovitost zdravil pod enakimi pogoji, se učinek lizinoprila ne razlikuje od enalaprila.

Ta zdravila so imela enako dolgotrajen hipotenzivni učinek, zmanjšala so tveganje za nenadno srčno smrt in izboljšala splošno stanje bolnikov. Zato je enalapril, katerega preveliko odmerjanje je nemogoče, če upoštevate navodila za uporabo, priporočljiv za vse kategorije bolnikov, tako mlade kot starejše.