Amlodipine: untuk apa diresepkan, bagaimana pil membantu dari tekanan

Amlodipine merupakan salah satu obat utama yang digunakan untuk menstabilkan tekanan darah pada penderita hipertensi dan serangan angina pektoris berulang.

Obat antihipertensi ini termasuk dalam kelompok antagonis kalsium, meskipun nama ini tidak sepenuhnya mencerminkan mekanisme kerjanya.

Namun demikian, istilah "penghambat saluran kalsium" yang digunakan dalam literatur medis asing lebih tepat.

Untuk lebih memahami bagaimana Amlodipine dan analognya bekerja, perlu untuk mengatakan beberapa kata tentang pengaturan umum tonus pembuluh darah.

Dinding arteri utama, arteriol perifer dan semua pembuluh lain di tubuh terdiri dari sel otot polos. Dengan demikian, ketegangan otot menyebabkan penurunan lumen dan peningkatan tekanan, dan sebaliknya.

Proses ini dikendalikan oleh beberapa mekanisme:

1. Impuls divisi simpatis dan parasimpatis dari sistem saraf otonom (perifer).
2. Autoregulasi, perubahan tonus vaskular akibat eksitasi atau relaksasi lokal, ini terjadi pada arteri otak, ginjal, paru-paru, hati.
3. Regulasi humoral oleh zat yang beredar dalam darah. Ini adalah hormon (renin, vasopresin, adrenalin, tiroksin dan beberapa lainnya), berbagai metabolit (misalnya, karbon dioksida atau asam laktat), ion kalium dan kalsium. Dan jika kalium memiliki efek vasodilatasi, maka kalsium menyebabkan efek sebaliknya.

Harus dikatakan bahwa menurut prinsip ini, pengaturan tekanan darah dilakukan pada orang dewasa dan anak-anak. Ion kalsium (Ca2 +) tidak hanya terlibat dalam kontrol tonus vaskular, tetapi juga menyediakan sejumlah proses lain yang diperlukan untuk kehidupan normal. Konsentrasi mereka dalam darah meningkat dengan penyakit iskemik, hipoksia, aritmia dan beberapa patologi lainnya.

Dalam jumlah besar, mereka merangsang metabolisme pada tingkat sel, meningkatkan kebutuhan oksigen mereka, menyebabkan gangguan fungsi banyak organ, berkontribusi pada perubahan destruktif dalam sel. Pengangkutan ion kalsium ke dalam sel terjadi dengan bantuan protein spesifik - saluran kalsium.

Sampai saat ini, beberapa jenisnya diketahui, dilambangkan dengan huruf-huruf alfabet Latin L, T, N, P, Q, R, berbeda dalam kecepatan dan lokasi konduksi. saluran tipe-L memberikan bagian yang lambat dari ion kalsium ke dalam sel.

Mereka terletak di miokardium, di sinus dan nodus atrioventrikular dari sistem konduksi jantung, otot polos jaringan pembuluh darah, ureter, otot rangka, dan organ pernapasan, pencernaan, dan urogenital lainnya sistem. saluran-L itu juga ditemukan pada membran trombosit.

Obat antagonis kalsium menggabungkan kemampuan untuk memblokir saluran kalsium lambat secara reversibel tipe-L, tanpa mempengaruhi konsentrasi total ion kalsium dalam tubuh. Dalam praktik kardiologi, obat-obatan ini digunakan dari akhir 70an tahun abad terakhir, sejak itu komposisi mereka telah diperbaiki.

Saat ini, beberapa kelompok antagonis kalsium dibedakan:

1. Benzotiazepin (perwakilan utama adalah Diltiazem).
2. Fenilalkilamin (misalnya Verapamil)
3. Turunan dari dihydropyridine, ini adalah kelompok yang paling banyak, yang termasuk Amlodipine.

Sejak tahun 1995, klasifikasi tambahan telah diadopsi berdasarkan selektivitas jaringan obat dan durasi kerjanya. Amlodipine termasuk dalam obat generasi kedua (menurut beberapa sumber - yang ketiga). Ini secara selektif mempengaruhi saluran kalsium yang terletak di kardiomiosit dan dinding pembuluh darah, termasuk arteri koroner dan serebral.

Amlodipin memiliki sifat sebagai berikut:

• antihipertensi;
• antiangina (yaitu, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, mengurangi afterload dan menghilangkan gejala iskemik);
• meningkatkan aliran darah ke organ vital (jantung, otak, ginjal);
• diuretik dengan ekskresi ion natrium urin;
• nefroprotektif, karena peningkatan hemodinamik intrarenal, pencegahan kalsifikasi jaringan;
• memperlambat perubahan aterosklerotik pada pembuluh darah.

Amlodipine, seperti kebanyakan antagonis kalsium lainnya, diresepkan untuk pasien melalui mulut dalam bentuk tablet. Setelah pemberian, obat cepat diserap dari saluran pencernaan, tergantung pada: instruksi untuk penggunaan bioavailabilitasnya mencapai 80%.

Dalam plasma darah, Amlodipine berikatan dengan protein, terutama pada albumin dan pada tingkat yang lebih rendah pada lipoprotein. Konsentrasi maksimum diamati setelah 6-12 jam, dan konstan - setelah perawatan rutin untuk 7-10 hari.

Zat aktif tablet mengalami metabolisme yang lambat di hati dan diekskresikan oleh ginjal. Menurut dokter dan pasien, tidak seperti obat antihipertensi lainnya (misalnya, dari kelompok -blocker) Amlodipine tidak mempengaruhi potensi, tetapi dapat menyebabkan edema pada ekstremitas bawah.

Saat ini, kombinasi antagonis kalsium dengan obat antihipertensi dari kelompok farmakologis lain menarik. Misalnya, dokter sering meresepkan Amlodipine untuk meredakan tekanan darah tinggi bersama dengan penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) Enalapril.

Sekarang di pasaran ada pil kombinasi yang harganya berbeda, yang meliputi calcium channel blocker, agen penurun lipid dan ACE inhibitor atau -blocker.

Amlodipine: apa yang diresepkan, kontraindikasi dan bentuk pelepasan

Obat tekanan Amlodipine tersedia dalam bentuk tablet 2,5, 5 dan 10 mg. Satu paket bisa berisi 30, 60 atau 90 buah. Pasien dalam terapi kompleks diberi resep obat Amlodipine.

Apa yang ditentukan dari:

• Penyakit jantung iskemik kronis, yang disertai dengan serangan angina pectoris, Amlodipine dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok -blocker.
• Penyakit hipertonik. Dibandingkan dengan antagonis kalsium lainnya, selektivitas jaringan Amlodipine lebih tinggi, dan memiliki antihipertensi efek, itu tidak mempengaruhi kontraktilitas miokard, fungsi simpul sinus dan atrioventrikular daya konduksi.

Kontraindikasi absolut untuk pengobatan penyakit, dari mana Amlodipine diresepkan, adalah:

• intoleransi atau reaksi alergi terhadap turunan dihidropiridin;
• usia anak-anak (hingga 18 tahun) karena kurangnya uji klinis yang membuktikan keefektifan obat untuk digunakan pada anak;
• keadaan hipotensi persisten, jika indikator tekanan sistolik "lebih rendah" adalah 90 mm Hg. dan kurang;
• serangan jantung;
• rehabilitasi setelah infark miokard (dalam 3 sampai 4 minggu pertama);
• stenosis aorta dan obstruksi vaskular ventrikel kiri.

Penyesuaian dosis dan pemantauan kondisi pasien diperlukan dalam kasus-kasus seperti:

• gejala bradikardia yang parah;
• disfungsi nodus sinus;
• patologi hati yang parah (metabolisme dan ekskresi obat melambat), namun, gagal ginjal tidak mempengaruhi konsentrasi Amlodipine dalam darah dan bukan merupakan kontraindikasi untuk penunjukannya;
• usia tua, dosis obat meningkat sangat lambat;
• stenosis mitral;
• gagal jantung kongestif, penggunaan jangka panjang Amlodipine meningkatkan risiko edema paru.

Secara terpisah, produsen menekankan bahwa Amlodipine (dari mana diresepkan dijelaskan di atas) tidak mempengaruhi hasil tes laboratorium darah dan urin. Juga, dokter memperhatikan bahwa dalam kombinasi dengan pusing dan sakit kepala, obat memperlambat laju reaksi. Oleh karena itu, harus diambil dengan hati-hati oleh pasien yang pekerjaannya tergantung pada konsentrasi.

Amlodipine: dari apa itu membantu, apakah ada perbedaan tergantung pada pabrikannya?

Dari semua antagonis kalsium, Amlodipine, yang bentuk pelepasannya sama dan tidak tergantung pada pabrikannya, adalah yang paling populer di kalangan ahli jantung.

Jelas bahwa banyak perusahaan farmasi dalam dan luar negeri telah meluncurkan produksi obat ini.

Untuk menunjuk produsen tertentu, nama lengkap atau singkatan dari produsen ditambahkan ke nama asli bahan aktif.

Namun, ini tidak mempengaruhi apa yang Amlodipine bantu. Misalnya, ini:

• Amlodipine Zentiva dari perusahaan dengan nama yang sama, salah satu divisi dari perusahaan Prancis Sanofi;
• Vero-Amlodipine diproduksi oleh Veropharm Rusia;
• Amlodipin Teva, Israel;
• Amlodipine-ZT dari perusahaan Ukraina "Kesehatan";
• Amlodipine Sandoz, obat yang diproduksi di Slovenia oleh kantor perwakilan perusahaan Swiss Sandoz;
• Amlodipine Prana dari Pranafarm Rusia;
• Amlodipine Ajio, buatan India.

Daftar ini dapat dilanjutkan, tidak termasuk banyak obat dengan nama umum Amlodipine (dari mana membantu memperjelas obat lebih baik dengan dokter), yang menghasilkan sekitar selusin farmasi domestik pabrik. Secara terpisah, perlu untuk memikirkan dana gabungan yang mengandung Amlodipine, daftar penyakit dari mana obat ini membantu adalah sama.

Namun, obat ini lebih efektif:

• Niperten Combi (amlodipine + penghambat reseptor adrenergik tipe- bisoprolol);
• Amzaar (amlodipine + antagonis reseptor angiotensin losartan), komponen tambahan meningkatkan resistensi terhadap fisik beban, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total dan menormalkan tekanan di kecil (paru) lingkaran peredaran darah;
• duplekor (amlodipine + komponen hipolipidemik atorvastatin), obat ini diresepkan untuk hipertensi dalam kombinasi dengan aterosklerosis, obat ini mengurangi tingkat kolesterol dan lipoprotein densitas rendah;
• Ko-dalneva (amlodipine + ACE inhibitor perindopril + diuretik indapamide), obat ini memiliki efek hipotensi yang nyata.

Daftar obat kombinasi semacam itu jauh lebih lama, tetapi prinsip menggabungkan Amlodipine dengan komponen lain yang meningkatkan efeknya tetap ada. Mempertimbangkan kecenderungan peningkatan jumlah penyakit pada sistem kardiovaskular akibat aterosklerosis, hubungan dengan statin, yang memiliki efek hipolipidemik, menarik bagi dokter.

Mari kita membahas instruksi untuk menggunakan monopreparasi, itu sama untuk semua varietasnya, terlepas dari pabrikannya. Biasanya, dosis harian awal untuk mengurangi kebutuhan oksigen miokard dan mencegah serangan angina adalah 5 mg.

Ambil tablet Amlodipine 1 kali sehari, dan tingkat pembubarannya di saluran pencernaan dan penyerapan komponen aktif tidak tergantung pada makanan.

Jika tidak ada efek, jumlah obat ditingkatkan menjadi 10 mg per hari (mereka juga minum sekali sehari). Untuk pasien usia lanjut, pengobatan dimulai dengan tablet 2,5 mg, dan kemudian dosisnya ditingkatkan.

Pil untuk tekanan Amlodipine: efek samping, overdosis, penggunaan selama kehamilan

Hipertensi arteri selama kehamilan dianggap sebagai salah satu masalah prioritas pengobatan modern, karena menurut para ahli WHO, mereka dihadapkan dengan 15-20% wanita selama masa mengandung anak.

Peningkatan tekanan darah terjadi dengan latar belakang hipertrofi fisiologis miokardium (massanya pada akhir trimester meningkat menjadi 30%), peningkatan denyut jantung, tonus pembuluh darah di bawah pengaruh hormon seks. Biasanya, dalam hal ini, Amlodipine tidak diperlukan selama kehamilan, obat-obatan berbasis magnesium dan obat penenang ringan sudah cukup.

Kapan ibu hamil membutuhkan terapi antihipertensi? Tidak ada jawaban pasti untuk pertanyaan ini. Dokter setuju bahwa wanita yang termasuk dalam kelompok risiko rendah (dengan tekanan darah hingga 140-160 / 90-110 mm Hg. harus diamati di rumah sakit khusus. Dan jika tidak ada tanda-tanda kerusakan pada berbagai organ, tablet Amlodipine tidak diresepkan.

Perlu dicatat bahwa, untuk alasan yang jelas, uji klinis obat untuk efek pada janin di masa depan tidak dilakukan. Oleh karena itu, untuk pengobatan hipertensi pada ibu hamil dipilih obat yang paling aman dengan efek samping dan komplikasi yang minimal.

Kriteria ini dipenuhi oleh penghambat saluran kalsium generasi terbaru dengan aksi berkepanjangan, yaitu tablet Amlodipine (atau analognya Normodipine).

Meskipun banyak data tentang keamanan Amlodipine, berdasarkan pengamatan anak-anak yang lahir setelah pengobatan dengan obat ini selama trimester kedua dan ketiga kehamilan, hingga 8 minggu perkembangan janin dari obat lebih baik menahan diri. Selama periode inilah organogenesis terjadi, dan embrio sensitif terhadap efek toksik obat-obatan.

Efek samping utama tablet Amlodipine berhubungan dengan efek vasodilatasi (yaitu relaksasi) pada pembuluh darah perifer.

Karena itu, lebih sering daripada yang lain ada:

• sakit kepala;
• demam, kemerahan pada wajah dan leher;
• gangguan irama jantung (takikardia atau bradikardia);
• pembengkakan kaki;
• menurunkan tekanan darah;
• kantuk;
• pusing.

Komplikasi dari sistem pencernaan, ekskresi, dan sistem lainnya berkembang jauh lebih jarang:

• sembelit atau, sebaliknya, diare;
• mual, muntah;
• sakit perut;
• kurang nafsu makan;
• haus karena kekeringan pada mukosa mulut;
• kerusakan hati reversibel;
• dispnea;
• peningkatan buang air kecil yang menyakitkan;
• nyeri otot, kram;
• ruam kulit, munculnya bintik-bintik penuaan.

Overdosis tablet Amlodipine sangat berbahaya, karena obat tersebut dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan bradikardia yang kuat. Memburuknya kondisi ini penuh dengan kematian. Karena itu, ketika gejala pertama muncul, perlu memberikan adsorben (karbon aktif) dosis besar, membaringkannya dengan kaki terangkat, dan memanggil dokter.

Di rumah sakit, obat-obatan digunakan untuk mempertahankan fungsi normal sistem kardiovaskular, memberikan kontrol konstan ritme kontraksi miokard, fungsi paru-paru dan volume buang air kecil.

Paket obat biasanya berisi beberapa lepuh dengan tablet Amlodipine. Selain komponen utama, mereka mengandung zat tambahan yang memudahkan pengepresan di pabrik, pembubaran di saluran pencernaan dan distribusi di dalam tubuh. Ini adalah selulosa mikrokristalin, tepung kentang, laktosa, kalsium dan magnesium stearat.

Pil untuk tekanan Amlodipine dikombinasikan dengan obat untuk pengobatan diabetes mellitus, antiinflamasi nonsteroid berarti, kebanyakan antibiotik (dengan pengecualian Klaritromisin, Eritromisin dan analognya), alkohol (dalam kuantitas).

Efek antihipertensi tablet Amlodipine ditingkatkan oleh kelompok obat berikut:

• nitrat;
• penghambat ACE;
• diuretik;
• statin;
• antipsikotik;
• - dan -blocker;
• obat antivirus.

Efektivitas tablet dari tekanan Amlodipine menurun di bawah pengaruh persiapan kalsium, agen antijamur Ketoconazole dan Itrakonazol. Terutama efek samping dari kombinasi Amlodipine dengan obat-obatan yang terdaftar dinyatakan di usia tua.

Obat Amlodipine untuk tekanan: analog, harga, dan ulasan

Analogi obat amlodipine sangat banyak. Komposisi obat ini sama, prinsip kerjanya sama. Mereka mengurangi beban pada miokardium, nada pembuluh koroner dan perifer.

Alih-alih Amlodipine, ahli jantung dapat menyarankan (untuk perbandingan yang memadai, harga untuk 30 tablet 5 mg akan diberikan):

• Amlovas, buatan India, 300 rubel;
• Tenox, perusahaan KRKA, Slovenia, 272 rubel;
• Normodipin, Gedeon Richter, Hongaria - Rusia, 370 rubel;
• gemiton, Jerman, 70 euro;
• Norvask, Pfizer, AS, 540 rubel.

Biaya obat Amlodipine produksi Rusia, serta Amlodipine Sandoz dan Amlodipine Teva, berkisar antara 150-180 rubel. Namun, para dokter membantah kebijaksanaan konvensional (yang juga aktif disebarluaskan di jejaring sosial) tentang kesamaan lengkap dari semua obat yang terdaftar, ketika, misalnya, Norvasc tidak berbeda dari Amlodipin.

Peran penting dalam produksi obat apa pun dimainkan oleh tingkat pemurnian zat aktif, berbagai eksipien (dan konsentrasi tepatnya). Indikator-indikator inilah yang memberikan bioavailabilitas, dan, akibatnya, efektivitas obat, lebih sedikit keparahan komplikasi samping.

Dan untuk alasan yang sama, Normodipine atau Norvasc pada pasien tertentu memiliki efek vasodilatasi dan hipotensi, tetapi obat Amlodipine tidak. Omong-omong, situasi ini tidak selalu diamati.

Menurut ulasan ahli jantung, Amlodipine dari tekanan meningkatkan prognosis jangka panjang dan hipertensi yang diperburuk oleh patologi lain (diabetes mellitus, iskemik penyakit jantung, kecelakaan serebrovaskular) dengan mencegah serangan angina, mengendurkan otot polos dan memperluas dinding pembuluh. Selain itu, obat ini memastikan pemeliharaan tingkat tekanan darah normal tanpa efek samping yang nyata.