Anaprilin: deskripsi terperinci tentang obat, efeknya pada tubuh, dan analog pil untuk tekanan

Penelitian terfokus untuk menemukan obat yang efektif untuk meredakannya gejala hipertensi, angina pektoris dan penyakit pada sistem kardiovaskular, mulai hanya di 50-an tahun abad terakhir. Dan pada tahun 1970, obat Anaprilin muncul dalam praktik kardiologis. Bahan aktifnya adalah senyawa propranolol, yang termasuk dalam kelompok beta-blocker.

Apa itu reseptor adrenergik? Ini adalah nama protein yang terletak di bagian luar membran sel. Mereka memiliki kemampuan untuk mengenali dan mengikat mediator utama dari divisi simpatik dari sistem saraf otonom - adrenalin dan norepinefrin. Mereka diproduksi dalam jumlah besar selama stres, neurosis, nyeri, kecemasan, ketakutan.

Secara fisiologis, efeknya dimanifestasikan dalam bentuk peningkatan tekanan darah, peningkatan denyut jantung, dan pelebaran pupil. Pada saat yang sama, di bawah pengaruh adrenalin, otot polos sistem pernapasan dan pencernaan menjadi rileks.

Reseptor adrenergik terdapat di semua jaringan dan sel. Mereka terlibat dalam pengaturan proses metabolisme, sekresi zat aktif biologis, kontraksi otot dan tonus pembuluh darah. Klasifikasi reseptor adrenergik didasarkan pada perbedaan lokalisasi mereka dalam tubuh dan sifat fisik dan kimia. Jadi, ada reseptor - dan -adrenergik.

Reseptor beta-adrenergik, pada gilirannya, dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

• β1 - Reseptor adrenergik terletak terutama di jantung. Mereka sama-sama sensitif terhadap adrenalin dan norepinefrin dan menyebabkan takikardia dan peningkatan kontraksi miokard.
• β2 - reseptor adrenergik terlokalisasi terutama di bronkus, sel otot polos dinding pembuluh darah, otot rangka, pankreas. Stimulasi mereka menyebabkan sekresi insulin, perluasan lumen bronkus dan pembuluh darah, dan relaksasi otot. Reseptor jenis ini lebih sensitif terhadap adrenalin.
• β3 - reseptor adrenergik terletak di jaringan adiposa pada membran selnya, adiposit. Mereka memiliki afinitas untuk norepinefrin, dan di bawah pengaruhnya, proses lipolisis ditingkatkan, dan produksi panas meningkat. Jumlah reseptor 3 - adrenergik dalam tubuh bervariasi, konsentrasinya meningkat dengan penambahan berat badan, diabetes mellitus.

Penghambat adrenergik, termasuk Anaprilin, mengikat reseptor ini dan mencegah reaksinya dengan adrenalin dan norepinefrin.

Obat-obat ini dibedakan berdasarkan spektrum aksinya pada:

• Obat kardioselektif. Mereka terutama mempengaruhi reseptor 1 di jantung.
• Obat non-selektif. Mereka memiliki efek sembarangan pada 1 dan 2 jenis reseptor. Pada kelompok inilah Anaprilin dan analognya, yang mengandung pindolol, oxprenolol, termasuk).

Dalam kebanyakan kasus, Anaprilin diambil secara oral (dalam bentuk tablet), jika perlu, diberikan secara parenteral (dalam bentuk suntikan). Obat milik beta-blocker lipofilik, cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan (lebih dari 90%), namun, bioavailabilitasnya (yaitu, jumlah aktual zat aktif yang dipasok langsung ke organ target) hanya 30%. Waktu paruh adalah dari 2 hingga 5 jam, yang memastikan frekuensi penggunaan obat sepanjang hari (sesuai dengan petunjuk itu harus diminum 2-3 kali sehari).

Anaprilin dimetabolisme di hati (untuk 80-100%) dan tidak dikeluarkan melalui ginjal. Fitur obat ini harus diperhitungkan ketika merawat pasien lanjut usia dengan sirosis dan gangguan serupa lainnya. Juga, dokter menggunakan Anaprilin dengan hati-hati bersama dengan obat yang menghambat aktivitas enzim hati mikrosomal.

Anaprilin dengan mudah melintasi penghalang darah-otak. Beberapa efek samping dari penggunaannya dikaitkan dengan properti ini. Berkat efek ini, efek positif obat pada pencegahan dan pengurangan serangan migrain dicatat.

Menurut dokter, Anaprilin memiliki efek berikut:

• antiangina. Miokardium "mendapat" hanya 4% dari total curah jantung, dan otot ini mengkonsumsi hingga 11% oksigen yang masuk ke tubuh selama inhalasi. Mengisi darah, dan, karenanya, pasokan oksigen yang diperlukan untuk fungsi normal, terjadi selama diastol, dengan kata lain, relaksasi miokardium. Jelas bahwa dengan detak jantung yang cepat, aritmia (terutama yang ditandai dengan kontraksi ekstrasistol yang luar biasa), periode diastol menjadi lebih pendek, dan sirkulasi darah berkurang. Anaprilin mengurangi kebutuhan oksigen dalam sel-sel otot organ, sehingga menormalkan kerjanya.
• Antihipertensi. Mekanisme penurunan tekanan darah oleh obat golongan beta-blocker sangat kompleks. Hal ini terutama dicapai dengan penurunan curah jantung dan relaksasi pembuluh darah perifer. Oleh karena itu, pada awal perawatan, pembuluh darah "merespons" dengan peningkatan nada jangka pendek, dan kemudian terjadi penurunan tekanan yang terus-menerus ke nilai normal. Selain itu, blokade reseptor di ginjal menyebabkan penurunan sekresi renin, yang merangsang sintesis angiotensin II, yang menyebabkan vasokonstriksi. Anaprilin diresepkan untuk hipertensi untuk mencegah krisis hipertensi.
• Antiaritmia. Efek ini disebabkan oleh penurunan impuls sistem saraf simpatik dan tingkat rangsangan miokard.
• Menstabilkan membran. Ini terdiri dalam mengurangi permeabilitas membran untuk ion natrium dan kalium. Namun, dalam dosis terapeutik Anaprilin yang biasa, efek ini tidak terwujud.

Selain menormalkan detak jantung dan tekanan darah, obat ini berasal dari kelompok penghambat adrenergik juga digunakan untuk tremor anggota badan (karena efeknya pada otot rangka) dan hemangioma.

Penyakit ini lebih khas untuk anak kecil dan biasanya dokter mengambil taktik menunggu dan melihat, karena tumor jinak lewat dengan sendirinya ke 3-5 tahun. Namun, jika formasi seperti itu terlalu besar, Anaprilin diresepkan. Ini meningkatkan resistensi keseluruhan pembuluh perifer, sehingga mengurangi hemangioma.

Tablet anaprilin dan bentuk pelepasan obat lainnya, indikasi dan pembatasan penggunaan

Biasanya dokter meresepkan Anaprilin dalam bentuk pil.

Selain propranolol bahan aktif utama (lebih tepatnya, garam hidroklorida), bentuk sediaan ini mengandung komponen berikut:

• Gula;
• talek;
• tepung kentang;
• kalsium stearat.

Tablet anaprilin diproduksi dengan dosis bahan aktif 10 mg dan 40 mg. Juga, obat ini tersedia dalam bentuk larutan 0,25% untuk pemberian parenteral. Biasanya diberikan melalui infus hanya di departemen kardiologi.

Indikasi utama untuk penunjukan Anaprilin adalah:

• penyakit jantung koroner dan gejala utamanya berupa berbagai bentuk angina pektoris;
• kondisi setelah serangan jantung;
• tekanan darah tinggi krisis hipertensi;
• gagal jantung kronis (dalam kombinasi dengan diuretik, penghambat enzim pengubah angiotensin dan glikosida);
• aritmia jantung: takikardia, aritmia dari berbagai etiologi dan gejala;
• patologi endokrin kelenjar tiroid, dengan krisis tirotoksik, Anaprilin tidak digunakan dalam bentuk tablet, tetapi diberikan secara intravena;
• lesi pada sistem saraf pusat: gejala penarikan, tremor, termasuk pikun, kecemasan parah;
• pencegahan serangan migrain.

Kontraindikasi absolut untuk penggunaan tablet Anaprilin adalah:

• bradikardia dan aritmia yang berhubungan dengan gangguan konduksi nodus sinus;
• blok atrioventrikular II-III gelar (dengan pengecualian pasien dengan alat pacu jantung buatan yang sudah mapan);
• serangan jantung;
• dekompensasi gagal jantung;
• edema paru;
• hipotensi arteri dengan tekanan sistolik ("atas") di bawah 110 mm Hg;
• penyakit obstruktif kronis pada saluran pernapasan bagian bawah.

Dengan hati-hati, pengobatan dengan tablet Anaprilin dilakukan dengan pelanggaran sirkulasi perifer. Ini adalah rinitis vasomotor, penyakit Raynaud, menghilangkan patologi arteri ekstremitas bawah. Juga, obat ini tidak dianjurkan untuk diresepkan untuk diabetes mellitus, pheochromocytoma dan kondisi depresi. Dalam kasus ini, preferensi diberikan kepada penyekat beta kardioselektif (Bisoprolol, Metoprolol, Nevibolol, Carvedilol).

Obat Anaprilin: rejimen dosis untuk berbagai penyakit

Mengingat luasnya penggunaan obat Anaprilin, tidak mungkin ada dosis universal yang cocok untuk setiap pasien.

Oleh karena itu, jumlah obat yang diminum tergantung pada stadium penyakit, toleransi obat dan kondisi pasien.

Regimen dosis obat Anaprilin adalah sebagai berikut:

• dengan serangan akut aritmia, iskemia miokard, krisis tirotoksik: larutan propranolol intravena dalam bentuk garam hidrokloridanya 1 mg dalam satu menit (jika perlu, pemberian diulang setelah 2 menit). Penggunaan Anaprilin dalam hal ini dilakukan di bawah kendali detak jantung dan tingkat tekanan darah;
• dengan hipertensi: 80 mg dua kali sehari, maka dosis dapat ditingkatkan menjadi 120 mg per hari;
• untuk aritmia: Anaprilin untuk takikardia diresepkan dari 10 hingga 30 mg hingga 4 kali sehari;
• dengan stenosis aorta: by 20-40 mg tiga kali sehari;
• dengan angina pektoris, tremor, untuk pencegahan serangan migrain: dosis awal adalah 20-40 mg3-4 sekali sehari, biasanya jumlah obat yang sama dan dibiarkan untuk perawatan lebih lanjut, tetapi dalam beberapa kasus dapat ditingkatkan menjadi 240 mg per hari;
• setelah infark miokard: jika obat diminum dari 5 hingga 21 hari setelah serangan, itu diresepkan untuk 2-3 hari dengan dosis 40 mg 4 kali sehari, kemudian 80 mg dua kali sehari.

Juga, obat antiaritmia Anaprilin diresepkan untuk kondisi lain. Jadi, dalam persiapan untuk operasi dengan pheochromocytoma, digunakan sesuai dengan 30-60 mg tiga hari sebelum operasi. Juga, beta-blocker ini digunakan dalam kebidanan untuk merangsang persalinan, 20 mg setiap 30 menit 4-6 kali. Obat Anaprilin juga digunakan untuk mencegah pendarahan setelah melahirkan, 20 mg tiga kali sehari untuk 3-5 hari.

Obat anaprilin: kemungkinan penggunaan selama kehamilan dan menyusui, efek samping

Obat Anaprilin memiliki efek sembarangan pada reseptor -adrenergik, yang dikaitkan dengan efek sampingnya. Oleh karena itu, obat ini, seperti analognya (Obzidan, Inderal), dikontraindikasikan pada kehamilan.

Dampaknya pada otot polos rahim dan pembuluh makanannya menyebabkan komplikasi serius pada perkembangan janin. Selain itu, propranolol juga masuk ke dalam ASI dan dapat menyebabkan bradikardia berat, hipotensi, dan bahkan kematian.

Oleh karena itu, dalam pengobatan hipertensi arteri, takikardia sinus selama kehamilan, preferensi diberikan pada kelompok obat lain, khususnya penghambat saluran kalsium.

Namun, minum obat apa pun untuk pengobatan penyakit kardiovaskular tidak dikombinasikan dengan laktasi. Mereka diresepkan untuk waktu yang lama, oleh karena itu, sejak kelahiran anak, saya sarankan untuk pindah ke makanan buatan.

Beta-blocker non-selektif propranolol (Anaprilin) ​​menyebabkan banyak efek samping.

Yang paling signifikan di antaranya adalah:

• bradikardia dengan penurunan ritme kontraksi menjadi 50 denyut per menit;
• aritmia supraventrikular yang berhubungan dengan kelemahan nodus sinus;
• blokade kompleks atrioventrikular dari sistem konduksi jantung;
• menurunkan tekanan darah;
• eksaserbasi asma bronkial atau penyakit paru obstruktif lainnya;
• hipoglikemia, terutama pada diabetes mellitus dengan pemberian insulin atau obat hipoglikemik oral secara simultan;
• gangguan metabolisme lipid (peningkatan konsentrasi trigliserida dan lipoprotein densitas tinggi);
• penurunan fungsi seksual pada pria (dari 11 menjadi 28% dengan penggunaan obat Anaprilin yang berkepanjangan);
• eksaserbasi sindrom Raynaud;
• gatal, ruam, peningkatan gejala psoriasis;
• efek buruk pada sistem saraf pusat (terutama diucapkan pada orang tua). Ini adalah kantuk di siang hari dan insomnia di malam hari, mimpi buruk, halusinasi, depresi mental.

Sindrom penarikan patut mendapat perhatian khusus. Biasanya terjadi dengan penggunaan propranolol (Anaprilin) ​​yang berkepanjangan, tetapi kadang-kadang beberapa hari terapi sudah cukup. Perkembangannya dikaitkan dengan peningkatan kepadatan reseptor -adrenergik dan efeknya pada metabolisme hormon tiroid.

Gejala penarikan adalah:

• kecemasan;
• getaran;
• peningkatan tajam dalam tekanan darah;
• takikardia;
• serangan angina pektoris;
• perubahan negatif pada kardiogram.

Konsekuensi paling parah dari penarikan adalah serangan jantung dan kematian mendadak.

Ketika dikombinasikan dengan obat lain, hal-hal berikut harus dipertimbangkan:

• Antasida berdasarkan senyawa aluminium mengurangi penyerapan Anaprilin dari saluran pencernaan dan mengurangi konsentrasi plasma.
• Fenitoin, Fenobarbital mempercepat metabolisme obat, akibatnya diekskresikan lebih cepat.
• Cimetidine, Hydralazine meningkatkan bioavailabilitas Anaprilin.
• Penghambat saluran kalsium dan obat antiaritmia lainnya memerlukan penyesuaian dosis obat karena risiko blokade atrioventrikular dan disfungsi nodus sinus, pada saat yang sama, Anaprilin mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan efek samping dari penggunaan antagonis kalsium dari kelompok dihidropiridin.
• Obat antihipertensi meningkatkan efek antihipertensi dari obat Anaprilin.
• Obat antiinflamasi nonsteroid mengurangi efektivitas obat.
• Nitrat organik, penggunaan simultan dengan Anaprilin meningkatkan efek anti-iskemiknya di angina pektoris, beta-blocker ini menghilangkan risiko peningkatan denyut jantung setelah konsumsi nitrat.

Risiko overdosis obat, jika semua rekomendasi dokter diikuti, kecil. Tetapi penyimpanan yang tidak tepat, penggunaan bersama yang tidak terkontrol dengan obat lain dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi propranolol sintetis (Anaprilin) ​​dalam darah. Ini dimanifestasikan oleh gejala seperti pusing, aritmia, bradikardia, gagal jantung, sianosis warna kulit akibat gangguan peredaran darah di pembuluh perifer, kejang, kolaps, gangguan pernafasan.

Pertama-tama, dalam kasus overdosis Anaprilin, lavage lambung harus dilakukan dan penyerap harus diberikan. Kemudian terapi dilakukan dalam kondisi madu. institusi yang bertujuan untuk menghilangkan gejala yang terdaftar.

Tablet tekanan anaprilin: analog, harga, dan ulasan

Biaya tablet dari tekanan Anaprilin berkisar antara 20 hingga 80 rubel. Itu tergantung pada dosis dan jumlah pil dalam paket.

Obat ini dapat diganti dengan analognya:

• Obzidan, Actavis AS;
• Inderal, ICI Inggris;
• Propranolol, Nycomed Swiss;
• Propranobene, Merkle GmbH, Austria - Jerman.

Namun, hingga saat ini, analog Anaprilin yang terdaftar tidak tersedia di jaringan farmasi Rusia. Propanolol dalam bentuk larutan injeksi juga sulit diperoleh, hanya tersedia di rumah sakit.

Pendapat dokter tentang obat ini berbeda.

Di satu sisi, pil tekanan Anaprilin menggantikan beta-blocker kardioselektif yang lebih modern, yang menyebabkan lebih sedikit efek samping.

Di sisi lain, propranolol adalah perwakilan yang paling banyak dipelajari dari kelompok obat ini. Harga yang murah juga memegang peranan penting, terutama bagi pasien lanjut usia.