Indapamide: petunjuk penggunaan, indikasi dan efek samping

Efek utama obat Indapamide, petunjuk penggunaan yang menunjukkan bahwa obat tersebut termasuk dalam kelompok diuretik, adalah meningkatkan pembentukan dan ekskresi urin.

Dalam praktik medis, properti ini digunakan untuk menghilangkan cairan jika terjadi edema perifer dan akumulasinya di berbagai rongga tubuh, untuk membuang racun dengan cepat. Dalam kardiologi, Indapamide dan analognya banyak digunakan untuk menurunkan tekanan darah. Mengapa ini sangat penting?

Faktanya adalah bahwa hipertensi adalah faktor risiko utama untuk hasil yang tidak menguntungkan dari setiap penyakit pada sistem kardiovaskular.yang telah dibuktikan oleh banyak studi klinis.

Pada saat yang sama, penunjukan Indapamide sesuai dengan petunjuk penggunaan (terutama dalam kombinasi dengan) obat lain) secara signifikan mengurangi jumlah kunjungan pasien ke ahli jantung sekitar eksaserbasi gagal jantung kronis dan gejala serupa lainnya.

Sejarah pembuatan diuretik berasal dari abad ke-16, untuk tujuan ini berbagai komposisi berdasarkan tanaman obat (juniper, merica, tongkol jagung) digunakan.

Pada awal abad ke-20, organomercuril berbasis merkuri digunakan untuk tujuan ini, tetapi seiring waktu penggunaannya ditinggalkan karena toksisitasnya yang tinggi. Pada tahun 1957, chlorothiazide disintesis dan diresepkan untuk pengobatan gagal jantung. Tetapi pada saat yang sama, dokter mencatat bahwa setelah 2 minggu masuk, pasien mencatat penurunan tekanan darah yang terus-menerus. Sejak itu, diuretik telah menjadi mapan dalam kardiologi sebagai salah satu obat utama untuk memerangi hipertensi.

Saat ini, ada beberapa klasifikasi kelompok obat farmakologis ini.

Mempertimbangkan deskripsi yang diberikan dalam petunjuk penggunaan, Indapamide dapat dikaitkan dengan jenis diuretik berikut:

• sesuai dengan struktur kimianya: milik sulfat, karena mengandung gugus sulfanamida;
• tergantung pada tempat kerja pada nefron (lebih rinci tentang prinsip-prinsip operasi obat, itu akan dibahas di bawah): mempengaruhi bagian distal tubulus;
• dengan persentase natrium yang diekskresikan dari jumlah total yang disaring dalam tubulus: dengan efek natriuretik yang cukup jelas.

Diketahui dari mata kuliah biologi sekolah bahwa urin dibentuk dengan menyaring plasma darah. di ginjal, dan ekskresinya dilakukan melalui ureter, kandung kemih, dan urin saluran.

Unit struktural ginjal, tempat berlangsungnya proses filtrasi utama, adalah nefron. Biasanya, jumlah mereka sekitar 2 juta. dalam satu organ.

Buang air kecil terdiri dari tiga proses berurutan:

1. Filtrasi melalui glomerulus vaskular dan kapsul nefron. Akibatnya, urin primer terbentuk (jumlah hariannya bisa mencapai puluhan liter).
2. Reabsorpsi dalam sistem tubulus nefron. Sebagian besar air, ion natrium, ion klorin, dan karbonat diserap kembali ke dalam aliran darah.
3. Sekresi terjadi di saluran pengumpul. Ion kalium dan hidrogen masuk ke dalam urin.

Tabung pengumpul terbuka ke dalam cangkir ginjal, dari sana urin mengalir ke panggul dan selanjutnya dikeluarkan dari tubuh. Total volume urin sekunder yang dihasilkan per hari pada orang dewasa rata-rata 1,5 liter. Semua proses ini diatur oleh sistem hormon yang sangat kompleks yang diproduksi di otak, kelenjar adrenal.

Menurut informasi dalam petunjuk penggunaan Indapamide, prinsip utama tindakannya adalah mempengaruhi fungsi epitel tubulus ginjal.

Jadi, efek utama dari obat ini adalah:

• HipotensiApalagi, menurut dokter, penurunan tekanan darah merupakan ciri khas penderita hipertensi saja. Pada tahap awal terapi, ini terjadi dengan mengurangi volume darah yang bersirkulasi dan curah jantung. Lintas 6-8 minggu pengobatan, resistensi pembuluh darah perifer total menurun, yang mengarah ke efek hipotensi yang stabil.
• Dehidrasi.
• Pengaruh pada metabolisme mineral. Menurut hasil studi klinis, penggunaan jangka panjang Indapamide menyebabkan penurunan manifestasi osteoporosis. Dokter menghubungkan ini dengan penurunan reabsorpsi kalsium.
• antiangina. Saat mengambil Indapamide, kekakuan dinding pembuluh darah berkurang, magnesium intraseluler dipertahankan, agregasi trombosit berkurang, dan sintesis prostasiklin meningkat. Hal ini menyebabkan relaksasi kardiomiosit dan penurunan beban pada jantung.
• Meningkatkan mikrosirkulasi ginjal dan, sebagai akibatnya, eliminasi mikroalbuminuria (ekskresi sejumlah kecil protein dalam urin).
• Antiaterogenik. Dengan penggunaan Indapamide jangka panjang dalam dosis yang ditunjukkan dalam petunjuk penggunaan dalam darah, tingkat lipoprotein densitas rendah, trigliserida, pada saat yang sama, konsentrasi lipoprotein tinggi "berguna" meningkat kepadatan.

Selain itu, literatur medis menggambarkan kemampuan Indapamide untuk mengurangi fenomena hipertrofi jaringan otot ventrikel kiri, untuk menekan aktivitas aldosteron dan enzim pengubah angiotensin. Ini juga mengarah pada normalisasi tekanan darah dan peningkatan gambaran klinis pada pasien dengan gagal jantung.

Obat ini lebih disukai dibedakan oleh bioavailabilitasnya yang tinggi. Dia tentang 90-100%. Obat ini cepat diserap dari saluran pencernaan. Karena lipofilisitasnya yang signifikan dan kemampuannya yang moderat untuk mengikat protein, Indapamide menembus jauh ke dalam organ dan jaringan. Obat ini sepenuhnya dimetabolisme di hati dan diekskresikan dalam urin dan feses.

Hanya sebagian kecil zat aktif obat dalam bentuk tidak berubah (hingga 7%) yang diekskresikan oleh ginjal. Namun, dokter menekankan bahwa tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Konsentrasi serum puncak obat dicapai dalam 1 jam setelah konsumsi, dan waktu paruh adalah 15 sampai 25 jam (rata-rata 18 jam). Ini memungkinkan Anda untuk menggunakan obat hanya sekali sehari.

Indapamide tersedia dalam bentuk tablet dengan dosis zat aktif dengan nama yang sama 2,5 mg.

Daftar koneksi tambahan meliputi:

• ludipres (laktosa);
• magnesium Stearate;
• silikon dioksida koloid;
• hidroksipropil metilselulosa;
• titanium hidroksida;
• talek;
• polietilen oksida.

Obat asli diproduksi di Serbia, analog asing lainnya juga tersedia di pasaran, beberapa di antaranya berbeda secara signifikan dalam harga.

Indapamide: indikasi, kontraindikasi untuk digunakan, interaksi dengan obat lain

Saat berkonsultasi dengan pasien tentang yang Indapamide membantu, dokter harus menyebutkan bentuk obat "retard" yang berkepanjangan (dalam literatur farmasi ini dilambangkan dengan singkatan SR).

Ini memastikan rilisnya yang lambat: 17-27% dalam empat jam pertama, 25-55% — hingga 8 jam setelah konsumsi, lebih dari 70% dalam 16 jam berikutnya.

Karena itu, saat menggunakan penghambat Indapamide, fluktuasi tajam dalam konsentrasi obat dapat dihindari. Selain itu, rasio efikasi/toleransi ditingkatkan.

Artinya, dengan dosis indapamide yang lebih rendah, efek diuretik dan hipotensinya tidak berubah, namun, dokter lebih jarang mencatat efek samping, terutama hipokalemia, yang direkomendasikan untuk diobati. Secara khusus, untuk terapi kekurangan kalium, dianjurkan Kalinor.

Indikasi utama penunjukan Indapamide adalah hipertensi arteri. Semua pasien dengan hipertensi, terlepas dari etiologi dan mekanisme perkembangannya, sensitif terhadap aksi diuretik thiazide.

Terhadap latar belakang terapi untuk patologi Indapamide, risiko penyakit jantung kronis berkurang hampir 50%. gagal jantung, stroke (40%), penyakit arteri koroner (20%) dan kematian mendadak akibat vaskular patologi (sebesar 10%). Dalam hal ini, Indapamide tidak kalah dengan obat lain untuk menormalkan tekanan darah (beta-blocker, ACE inhibitor, antagonis kalsium).

Penunjukan Indapamide, seperti diuretik lainnya, yang secara struktural mirip dengan tiazid, dikontraindikasikan pada:

• intoleransi terhadap laktosa dan komponen tambahan lainnya yang membentuk obat;
• hipersensitivitas terhadap turunan sulfonilurea;
• gagal hati dan ginjal yang parah (pada tahap tidak ada buang air kecil sama sekali);
• gangguan herediter pembentukan glukosa, gangguan penyerapannya;
• penurunan konsentrasi kalium dalam tubuh;
• episode akut atau baru saja ditransfer dari kecelakaan serebrovaskular.

Jika ada indikasi untuk penggunaan Indapamide, perhatian khusus harus diberikan pada pemberian simultan dengan obat-obatan tersebut:

• Preparat yang mengandung litium. Ini memiliki efek nefrotoksik, dan Indapamide memperlambat ekskresinya dari tubuh.
• Loop diuretik, pencahar, hormon tertentu (kortikosteroid, tetracosactide), antijamur Amfoterisin B (hanya intravena): risiko penurunan konsentrasi kalium.
• Glikosida jantung: kemampuan mereka untuk menumpuk meningkat, yang dapat menyebabkan keracunan.
• Suplemen kalsium: kemungkinan mengembangkan hiperkalsemia.
• Agen hipoglikemik (metformin): peningkatan konsentrasi asam laktat (asidosis laktat).
• Astemizole dan Terfenadine (obat untuk pengobatan alergi), antibiotik Eritromisin (intravena), agen antiparasit Pentamidine, antipsikotik Sultopride digunakan untuk kerusakan sirkulasi serebral Vincomidine, obat antiaritmia (Quinidine, Amiodarone, dll.): gangguan jantung irama.
• Obat antiinflamasi nonsteroid, glukokortikosteroid dan simpatomimetik mengurangi efek antihipertensi Indapamide.
• Relaksan otot Baclofen, antidepresan, antipsikotik, dan obat-obatan dari kelompok ACE inhibitor meningkatkan antihipertensi tindakan, di samping itu, yang terakhir meningkatkan risiko gagal ginjal yang melanggar aliran darah melalui pembuluh organ.
• Zat radiopak yang mengandung yodium, dalam kombinasi dengan Indapamide, mempengaruhi ginjal, oleh karena itu, sebelum menggunakannya, kehilangan cairan harus diisi ulang.
• Antikoagulan: obat mengurangi kontraktilitas dinding pembuluh darah dan meningkatkan tingkat faktor pembekuan dalam darah, sehingga mengurangi efektivitas antikoagulan yang digunakan dalam terapi dosis.

Tetapi bagaimanapun juga, pada minggu-minggu pertama setelah dimulainya penggunaan Indapamide, karena alasan medis, itu perlu kontrol tingkat elektrolit (kalium, natrium, magnesium dan klorin), kreatinin dan sisa nitrogen dalam darah. Selain itu, penting untuk mengikuti rezim asupan cairan untuk menghindari dehidrasi, yang berbahaya bagi tubuh.

Cara minum Indapamide: kemungkinan penggunaan obat pada anak-anak dan selama kehamilan

Dulu dianggap bahwa dosis tinggi Indapamide memberikan kemanjuran yang lebih besar karena penurunan volume darah yang bersirkulasi.

Namun, saat ini, rejimen terapi semacam itu ditolak, yang dikaitkan dengan risiko tinggi kelainan konsentrasi elektrolit plasma dan hipokalemia.

Untuk pengobatan hipertensi arteri, dosis harian standar Indapamide adalah 2,5 mg (yaitu, 1 tablet). Dianjurkan untuk minum obat di pagi hari. Penyerapan dari saluran pencernaan tidak tergantung pada makanan.

Jika nanti 6-8 minggu terapi, kondisi pasien tidak membaik, dosis Indapamide dibiarkan sama, tetapi agen antihipertensi lain ditambahkan (misalnya, Concor beta-blocker selektif).

Pada diabetes mellitus dan untuk pengobatan hipertensi pada pasien usia lanjut, dianjurkan untuk menggunakan Indapamide MV Stada Retard dalam jumlah 1,5 mg per hari. Efektivitas obat tidak berubah dari ini, namun, komplikasi lebih jarang terjadi. Selain itu, pasien tersebut membutuhkan pemantauan volume diuresis secara konstan. Juga, dengan diabetes mellitus, konsentrasi glukosa dalam darah diperiksa secara teratur.

Pada percobaan dengan hewan, diperoleh data bahwa indapamide melewati sawar plasenta dan dapat masuk ke dalam ASI. Oleh karena itu, penggunaan obat dikontraindikasikan selama kehamilan karena risiko komplikasi selama perkembangan janin intrauterin. Anda juga harus berhenti menyusui demi pemberian makanan buatan.

Saat ini belum ada pengalaman bagaimana menggunakan Indapamide pada usia dini, dan saat ini belum ada efeknya pada tubuh anak. Oleh karena itu, tidak dianjurkan sampai mencapai Berusia 18 tahun usia.

Indapamide: efek samping, overdosis, harga dan kemungkinan analog obat

Pada awal penggunaan Indapamide, sistem adaptif tubuh diaktifkan, yang bertujuan untuk melestarikan volume intravaskular (peningkatan jangka pendek dalam aktivitas renin-angiotensin-aldosteron dan simpatis sistem saraf). Konsumsi garam juga mempengaruhi efektivitas obat. Pembatasannya dalam diet meningkatkan toleransi Indapamide dan efek hipotensinya.

Efek samping utama dari diuretik ini adalah ketidakseimbangan elektrolit. Mereka memanifestasikan diri dalam bentuk penurunan kadar natrium, kalium, klorin, peningkatan kreatinin, sisa nitrogen urea dan kalsium. Dianjurkan untuk menentukan konsentrasi kalium dalam darah sebelum memulai terapi dengan Indapamide.

Jika di bawah 3,8 mmol / l, dimungkinkan untuk menunjuk bersama dengan diuretik hemat kalium (misalnya, dengan Veroshpiron atau Aldakton).

Hipokalemia juga mempengaruhi sensitivitas otot terhadap insulin, yang mengarah pada perkembangan hiperglikemia. Namun, sifatnya sementara, kondisi kembali normal setelah menghentikan pengobatan.

Efek samping lain dari Indapamide adalah:

• gangguan tinja;
• pengeringan mukosa mulut;
• mual, muntah;
• rasa sakit di daerah epigastrium;
• pusing;
• sakit kepala;
• perubahan suasana hati;
• gangguan tidur;
• gangguan irama jantung;
• penurunan konsentrasi trombosit dan leukosit, anemia yang terkait dengan penghancuran sel darah merah;
• eksaserbasi asam urat, lupus eritematosus sistemik.

Seperti disebutkan di atas, dosis harian yang direkomendasikan dari Indapamide untuk pria dan wanita adalah 2,5 mg untuk tablet konvensional dan 1,5 mg untuk bentuk jangka panjang. Jika jumlah ini terlampaui, ada risiko depresi pernapasan, hipotensi berat. Seringkali kondisi ini disertai dengan mual dan muntah.

Untuk menghilangkan efek samping dari overdosis Indapamide, perlu untuk memperbaiki metabolisme air-elektrolit di rumah sakit. Sisa terapi dilakukan sesuai indikasi, tergantung pada adanya gejala tertentu.

Harga paket berisi 30 tablet Indapamide adalah 102 rubel (biaya obat dalam negeri sekitar 40 rubel). Bentuk obat yang berkepanjangan berharga 120 - 140 rubel.

Sepenuhnya identik dalam komposisi, analog obat adalah:

• Arifon, Prancis, 370 - 390 rubel;
• Indap, Republik Ceko, 120 rubel;
• Indapamid Teva, 100 rubel;
• Ravel, Slovenia, 170 - 200 rubel.

Kombinasi indapamide dengan analog lisinopril juga dimungkinkan, yaitu agen dari kelompok ACE inhibitor. Ini adalah obat-obatan seperti Noriprel dan Co Perineva (indapamide + perindopril), Enzix Duo (indapamide + enalapril).

Efektivitas diuretik ini tidak diragukan lagi oleh dokter atau pasien. Dosis dan efek antihipertensi praktis tidak tergantung pada usia. Hipertensi bukanlah penyakit yang membutuhkan terapi jangka panjang. Oleh karena itu, pasien tertarik dengan pertanyaan berapa lama Anda dapat menggunakan Indapamide. Dalam kebanyakan kasus, obat ini ditoleransi dengan baik, oleh karena itu cocok untuk pengobatan jangka panjang.